Бараклюд. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

Противірусний препарат

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, трикутні, з маркуванням "BMS" на одній стороні та "1611" на іншій стороні.

В одній таблетці міститься:

активна речовина: ентекавір - 500 мкг

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 120.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 65 мг, кросповідон - 8 мг, повідон - 5 мг, магнію стеарат - 1 мг, барвник Opadry білий (титану діоксид, гіпромеллоза 6cP, 400 – 6 мг.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, трикутні, з маркуванням "BMS" на одній стороні та "1612" на іншій стороні.

В одній таблетці міститься:

активна речовина: ентекавір - 1 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 241 мг, целюлоза мікрокристалічна - 130 мг, кросповідон - 16 мг, повідон - 10 мг, магнію стеарат - 2 мг, барвник Opadry рожевий (гіпромеллоза 6сР, титану діоксид7, красгол , CFR21)) – 12 мг.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Показання

Хронічний гепатит B у дорослих з:

- компенсованим ураженням печінки та наявністю вірусної реплікації, підвищення рівня активності сироваткових трансаміназ (АЛТ або ACT) та гістологічних ознак запального процесу у печінці та/або фіброзу;

- Декомпенсованим ураженням печінки.

Протипоказання

- Вік до 18 років;

- Рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Дозування

Препарат слід приймати внутрішньо натще (тобто не менше ніж через 2 години після їди і не пізніше, ніж за 2 години до наступного прийому їжі). Рекомендована доза препарату Бараклюд із компенсованим ураженням печінки становить 500 мкг 1 раз на добу.

За наявності резистентності до ламівудину (тобто при вказівці в анамнезі на віремію вірусом гепатиту В, що зберігається на тлі терапії ламівудином, або у разі підтвердженої резистентності до ламівудину) рекомендується призначати ентекавір у дозі 1 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам із декомпенсованими ураженнями печінки препарат призначають у дозі 1 мг 1 раз на добу.

У пацієнтів із нирковою недостатністю кліренс ентекавіру зменшується при зниженні КК. При КК 50 мл/хв, в т.ч. пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, рекомендується корекція дози препарату Бараклюд.

У пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози ентекавіру не потрібна.

У пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно.

Передозування

Є обмежені дані щодо випадків передозування препарату у пацієнтів. У здорових добровольців, які отримували препарат у дозах до 20 мг на добу протягом 14 днів або в одноразових дозах до 40 мг, не було жодних несподіваних побічних реакцій.

При передозуванні потрібне ретельне медичне спостереження за станом пацієнта. При необхідності проводиться стандартна підтримуюча терапія.

Лікарська взаємодія

Оскільки ентекавір виводиться переважно нирками, при одночасному введенні ентекавіру та препаратів, що викликають порушення функції нирок або конкурують на рівні канальцевої секреції, можливе збільшення концентрації у сироватці ентекавіру або цих препаратів.

При одночасному призначенні ентекавіру з ламівудином, адефовіром або тенофовіром не виявлено клінічно значущої лікарської взаємодії.

Взаємодія ентекавіру з іншими препаратами, що виводяться нирками або впливають на функцію нирок, не вивчена. При одночасному призначенні ентекавіру з такими препаратами пацієнту потрібне ретельне медичне спостереження.

Побічні дії

З боку системи травлення: діарея, диспепсія, нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи: головний біль, стомлюваність, безсоння, запаморочення, сонливість.

З боку імунної системи: анафілактоїдна реакція

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, висипання.

З боку печінки: підвищення активності трансаміназ.

З боку обміну речовин: лактацидоз (загальна втома, нудота, блювання, біль у черевній порожнині, раптове зниження маси тіла, задишка, прискорене дихання, м'язова слабкість), особливо у пацієнтів із декомпенсованим ураженням печінки.

Крім цього, у пацієнтів з декомпенсованим ураженням печінки відзначалися додатково такі побічні ефекти: зниження концентрації бікарбонату в крові, підвищення активності АЛТ та концентрації білірубіну більш ніж у 2 рази порівняно з ВГН, концентрація альбуміну менше 2.5 г/дл, зростання активності ліпази більш ніж у 3 рази порівняно з нормою, концентрація тромбоцитів нижча за 50 000/мм3, ниркова недостатність.

Особливі вказівки

При лікуванні аналогами нуклеозидів, зокрема. ентекавіром, у вигляді монотерапії та в комбінації з антиретровірусними препаратами описані випадки лактацидозу та вираженої гепатомегалії зі стеатозом, що іноді призводили до смерті пацієнта.

Симптоми, які можуть вказувати на розвиток лактацидозу: загальна втома, нудота, блювання, біль у черевній порожнині, раптове зниження маси тіла, задишка, прискорене дихання, м'язова слабкість.

Факторами ризику є жіноча стать, ожиріння, тривале використання нуклеозидних аналогів, гепатомегалія. При появі зазначених симптомів або при отриманні лабораторного підтвердження лактацидозу слід припинити лікування препаратом.

Описано випадки загострення гепатиту після відміни противірусної терапії, у т.ч. ентекавір. Більшість таких випадків проходили без лікування. Проте можуть розвиватися тяжкі загострення, зокрема. фатальні. Причинний зв'язок цих загострень зі скасуванням терапії невідомий. Після закінчення лікування необхідно періодично контролювати функцію печінки. При необхідності противірусна терапія може бути відновлена.

Пацієнти з поєднаною гепатит В/ВІЛ-інфекцією

Слід враховувати, що при призначенні ентекавіру пацієнтам із поєднаною інфекцією ВІЛ, які не одержують антиретровірусну терапію, можливий ризик розвитку стійких.

штамів ВІЛ. Ентекавір не був вивчений для лікування ВІЛ інфекції та не рекомендується для подібного використання.

Пацієнти з поєднаною гепатит В/гепатит С/гепатит D інфекцією

Даних про ефективність ентекавіру у пацієнтів із поєднаною гепатит В/гепатит С/гепатит D інфекціями немає.

Пацієнти з декомпенсованим ураженням печінки

Відзначено високий ризик розвитку серйозних побічних ефектів з боку печінки, зокрема у пацієнтів з декомпенсованим ураженням печінки класу С за класифікацією Чайлд-П'ю. Також ці пацієнти більш схильні до ризику розвитку лактацидозу та таких специфічних побічних ефектів з боку нирок, як гепаторенальний синдром. У зв'язку з цим слід здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами щодо виявлення клінічних ознак лактацидозу і порушення функції нирок, а також проводити відповідні лабораторні аналізи у цієї групи пацієнтів (активність печінкових ферментів, концентрація молочної кислоти в крові, концентрація креатиніну в сироватці крові).

Ламівудін-резистентні пацієнти

Наявність мутацій стійкості у вірусу гепатиту В до ламівудину підвищує ризик розвитку резистентності до ентекавіру. У зв'язку з цим у ламівудін-резистентних пацієнтів потрібне проведення частого моніторингу вірусного навантаження та при необхідності відповідне обстеження на виявлення мутацій стійкості.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується коригувати режим дозування.

Пацієнти, які перенесли трансплантацію печінки.

Безпека та ефективність ентекавіру у пацієнтів, які перенесли трансплантацію печінки, невідомі. Слід ретельно контролювати функцію нирок перед та під час лікування ентекавіром у пацієнтів, які перенесли трансплантацію печінки, та одержують імунодепресанти, які можуть впливати на функцію нирок, такі як циклоспорин та такролімус.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози ентекавіру не потрібна.

Загальна інформація для пацієнтів

Слід інформувати пацієнтів, що терапія ентекавіром не зменшує ризик передачі гепатиту В і тому відповідні запобіжні заходи повинні бути вжиті.

Вагітність та лактація

Адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних не проводилося. Застосування Бараклюду при вагітності можливе лише у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Даних про виведення ентекавіру із грудним молоком немає. При застосуванні препарату грудне вигодовування не рекомендується.

Застосування у дитячому віці

Протипоказано: вік до 18 років.

Застосування у літньому віці

У пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно.