Арімідекс. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний препарат. Інгібітор ароматази

Форма випуску, склад та упаковка

Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній стороні з гравіюванням "А", на іншій стороні - "Adx" і "1" у вигляді дробу.

В одній таблетці міститься:

активна речовина: анастрозол 1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, карбоксиметиленкрохмаль натрію, стеарат магнію, вода очищена;

склад оболонки: макрогол 300, гіпромелоза, титану діоксид, вода очищена.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Показання

- Ад'ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі;

- Лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;

- Ад'ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після терапії тамоксифеном протягом 2-3 років.

Протипоказання

- ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);

- печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (безпека та ефективність не встановлені);

- Супутня терапія тамоксифеном;

- дитячий вік (безпека та ефективність не встановлені);

- Вагітність;

- лактація (грудне вигодовування);

- Підвищена чутливість до анастрозолу та інших компонентів препарату.

Препарат не призначають жінкам у пременопаузі.

Дозування

Дорослим, включаючи пацієнтів похилого віку, препарат призначають по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу, тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Як ад'ювантна терапія рекомендована тривалість лікування - 5 років.

Таблетку слід проковтнути і запитати водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час доби.

Передозування

Описано поодинокі клінічні випадки передозування препарату. Разова доза Арімідексу, при якій розвиваються загрозливі для життя симптоми, не встановлена.

Лікування: специфічного антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичну терапію: індукування блювання (якщо хворий у свідомості), загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим та контроль за функцією життєво важливих органів та систем. Можливе проведення діалізу.

Лікарська взаємодія

Клінічні дослідження з лікарської взаємодії з антипірином та циметидином вказують на те, що спільне введення Арімідексу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значущої взаємодії, зумовленої цитохромом P450.

Клінічно значуща лікарська взаємодія при прийомі Арімідексу одночасно з іншими препаратами, що часто призначаються, відсутня.

На даний момент немає відомостей про застосування Аримідексу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.

Препарати, що містять естрогени, не слід призначати одночасно з Арімідекс, т.к. вони зменшують фармакологічну дію останнього.

Не слід призначати тамоксифен одночасно з Арімідексом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

Побічні дії

Серцево-судинна система: припливи.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія.

З боку репродуктивної системи: сухість піхви, вагінальні кровотечі (переважно протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на Арімідекс).

З боку травної системи: нудота, діарея, норексія, блювання, збільшення активності ГГТ та ЛФ.

З боку нервової системи: головний біль, синдром зап'ясткового каналу (переважно спостерігався у пацієнток із факторами ризику до цього захворювання), сонливість.

З боку обміну речовин: гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини через зниження рівня циркулюючого естрадіолу, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу та переломів кісток.

Дерматологічні реакції: витончення волосся, висипання на шкірі, дуже рідко - багатоформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок.

Інші: астенія.

Особливі вказівки

У жінок з рецептор-негативною пухлиною до естрогенів ефективність Арімідекса не була продемонстрована, крім тих випадків, коли була попередня позитивна клінічна відповідь на тамоксифен.

У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути підтверджена визначенням статевих гормонів у сироватці крові.

Немає даних про безпеку застосування Аримідексу у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки або у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 20 мл/хв).

У разі маткової кровотечі, що зберігається, на фоні прийому Арімідексу необхідна консультація та спостереження гінеколога.

Препарати, що містять естрогени, не слід призначати одночасно з Арімідексом.

Знижуючи рівень естрадіолу, що циркулює, Арімідекс може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини.

У пацієнток з остеопорозом або з ризиком розвитку остеопорозу мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денсіометрії (наприклад, DEXA скануванням) на початку лікування та динаміки. При необхідності слід розпочати лікування або профілактику остеопорозу під ретельним наглядом лікаря.

Немає даних про одночасне застосування анастрозолу та препаратів аналогів ГнРГ.

Невідомо, чи анастрозол покращує результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.

Дані щодо безпеки при тривалому лікуванні анастрозолом поки що не отримані.

При застосуванні Арімідексу частіше, ніж при терапії тамоксифеном, спостерігалися ішемічні захворювання, проте статистичної значущості при цьому не відмічено.

Ефективність та безпека Арімідексу та тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів можна порівняти з такими при використанні одного тамоксифену. Точний механізм цього явища поки що не відомий.

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам з легкими та помірно вираженими порушеннями функції нирок не потрібна корекція дози.

Протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв).

При порушеннях функції печінки

Пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки не потрібна корекція дози.

Протипоказаний при помірній або вираженій печінковій недостатності (безпека та ефективність не встановлені).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Деякі побічні ефекти Арімідексу, такі як астенія та сонливість, можуть негативно впливати на здатність до виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим рекомендується при появі цих симптомів бути обережними при керуванні автомобілем або рухомими механізмами.

Вагітність та лактація

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).