Дексаметазон. Інструкція із застосування

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний або блідо-жовтого кольору.

В одній ампулі міститься:

активна речовина: дексаметазону натрію фосфат (у перерахунку на дексаметазону фосфат) 4 мг;

допоміжні речовини: метилпарабен, пропілпарабен, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, натрію гідроксид, вода д/і.

1 мл - ампули темного скла (25) - картонні коробки.
1 мл - флакони темного скла (25) - картонні коробки.

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний або блідо-жовтого кольору.

В одній ампулі міститься:

активна речовина: дексаметазону натрію фосфат (у перерахунку на дексаметазону фосфат) 8 мг;

Допоміжні речовини: метилпарабен, пропілпарабен, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, натрію гідроксид, вода д/і.

2 мл - ампули темного скла (25) - картонні коробки.
2 мл - флакони темного скла (25) - картонні коробки.

Таблетки.

1 таблетка містить:

активна речовина:дексаметазон 500 мкг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - флакони темного скла (1) - картонні пачки.

Показання

Розчин Дексаметазону застосовується при:

- Шоці різного генезу;

- Астматичний статус;

- Набряку головного мозку;

- тяжких алергічних реакціях;

- гострих гемолітичних анеміях;

- Тромбоцитопенії;

- агрануліцитоз;

- гострої лімфобластної лейкемії (злоякісне захворювання, що вражає кістковий мозок, селезінку, лімфатичні вузли, вилочкову залозу та інші органи);

- тяжких інфекційних захворюваннях;

- гострій крупі (запалення гортані та верхніх дихальних шляхів);

- гострої недостатності кори надниркових залоз;

- Захворюваннях суглобів.

Таблетки Дексаметазон застосовуються при:

— гострий і підгострий тиреодит (запалення щитовидної залози);

- гіпотиреозі (стан при стійкому нестачі гормонів щитовидної залози);

- Прогресуюча офтальмопатія (збільшення обсягу тканин ока), пов'язана з тиреотоксикозом (інтоксикація гормонами щитовидної залози);

- хвороби Аддісона-Бірмера (втрата наднирковими залозами здатності виробляти гормони в достатній кількості);

- Бронхіальній астмі;

- Захворюваннях сполучної тканини;

- Ревматоїдному артриті у фазі загострення;

- аутоімунних гемолітичних анеміях;

- Сироваткової хвороби (імуна реакція на чужорідні білки сироватки);

- агранулоцитоз (зниження рівня нейтрофілів у крові);

- гострої еритродермії (почервоніння шкіри);

— пемфігусі (захворювання шкіри, що проявляється у вигляді пухирів на руках, геніталіях, у роті тощо);

- гострій екземі;

- злоякісних пухлинах (симптоматична терапія);

- Набряку головного мозку;

- уродженому адреногенітальному синдромі (гіперфункція кори надниркових залоз та підвищений вміст андрогенів в організмі).

Протипоказання

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до дексаметазону або до компонентів препарату.

У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.

З обережністю препарат слід призначати при наступних захворюваннях та станах:

- захворювання ШКТ - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт;

- паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії.

- Пре-і поствакцинальний період (8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ;

- імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД чи ВІЛ-інфікування);

- захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. нещодавно перенесений інфаркт міокарда - у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, - розрив серцевого м'яза), тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія);

- ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ст.)

- тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз;

- гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення;

- системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома;

- Вагітність.

Дозування

Дози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості препарату та реакції пацієнта на терапію.

Розчин для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення

Режим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно повільно струминно або крапельно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також локальне (в патологічну освіту) введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної краплинної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози.

У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку терапії Дексаметазон застосовують у більш високих дозах. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг Дексаметазону 3-4 рази.

Дози препарату для дітей (в/м):

Доза препарату при проведенні замісної терапії (при недостатності кори надниркових залоз) становить 0.0233 мг/кг маси тіла або 0.67 мг/м 2 площі поверхні тіла, розділена на 3 дози, кожний 3-й день або 0.00776 - 0.01165 мг/кг маси тіла або 0.233 - 0.335 мг/м 2 площі поверхні тіла щодня. При інших показаннях рекомендована доза становить від 0.02776 до 0.16665 мг/кг маси тіла або 0.833 - 5 мг/м ² площі поверхні тіла кожні 12-24 год.

При досягненні ефекту дозу знижують до підтримуючої або припинення лікування. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію дексаметазоном у таблетках.

Тривале застосування високих доз препарату потребує поступового зниження дози з метою запобігання розвитку гострої недостатності кори надниркових залоз.

Таблетки для перорального застосування

Рекомендована початкова доза для дорослих становить від 0,5 мг до 9 мг на добу.

Звичайна підтримуюча доза – від 0.5 мг до 3 мг на добу.

Мінімально ефективна добова доза – 0,5-1 мг.

Максимальна добова доза – 10-15 мг.

Добову дозу можна поділити на 2-4 прийоми.

Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг кожні 3 дні до досягнення підтримуючої дози).

При тривалому застосуванні високих доз внутрішньо препарат рекомендується приймати під час їжі, а в проміжках між прийомами їжі необхідний прийом антацидів. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну).

- при бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті - 1.5-3 мг на добу;

- при системному червоному вовчаку - 2-4.5 мг/сут.;

- при онкогематологічних захворюваннях - 7.5-10 мг.

Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне застосування: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 рази на день; 3, 4 день – всередину, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день - 4 мг на добу, внутрішньо; 7 день – відміна препарату.

Дозування у дітей

Дітям (залежно від віку) призначають 2.5-10 мг/м2 поверхні площі тіла/добу, розділивши добову дозу на 3-4 прийоми.

Передозування

Можливе посилення описаних нижче побічних явищ.

Необхідно зменшити дозу Дексаметазону. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.

Лікарська взаємодія

Можлива фармацевтична несумісність дексаметазону з іншими внутрішньовенними препаратами, що вводяться - його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно, або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад.

Одночасне призначення дексаметазону з:

— індукторами печінкових мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації;

— діуретиками (особливо тіазидними та інгібіторами карбоангідрази) і амфотерицином В- може призвести до посилення виведення з організму К⁺ та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності;

- з натрійсодержащими препаратами - до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску;

— серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстраситолії (через викликану гіпокаліємію);

— непрямими антикоагупянтами- послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози);

— антикоагулянтами та тромболітиками - підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ;

— етанолом та НПЗП - посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень у шлунково-кишковому тракті та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗП при лікуванні артритів можливе зниження дози глюкокортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту);

-парацетамолом- зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу);

— ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при скасуванні дексаметазону рівень саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ);

— інсуліном та перорал'ними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами - зменшується їх ефективність;

— вітаміном D - знижується його вплив на всмоктування Са²⁺ у кишечнику;

— соматотропним гормоном - знижує ефективність останнього, а з празиквантелом - його концентрацію;

— М-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) і нітратами - сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску;

- ізоніазидом та мексилетином- збільшує їх метаболізм (особливо у "повільних" ацетилаторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.

Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу.

Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.

АКТГ посилює дію дексаметазону.

Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається дексаметазоном.

Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм дексаметазону, можуть часом збільшувати його токсичність.

Одночасне призначення андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів з дексаметазоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів.

Естрогени і пероральні контрацептиви, що містять естроген, знижують кліренс дексаметазону, що може супроводжуватися посиленням вираженості його дії.

Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози дексаметазону.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій.

Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні дексаметазону.

При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами – підвищується кліренс дексаметазону.

Побічні дії

Зазвичай Дексаметазон добре переноситься. Він має низьку мінералокортикоїдну активність, тобто. його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози Дексаметазону не викликають затримки натрію та води в організмі, підвищеної екскреції калію. Описано такі побічні ефекти:

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гирсутизм, аменорея, м'язова слабкість, стрії), затримка статевого розвитку в дітей віком.

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, голова .

З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні) у ділянці голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока).

З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість.

Зумовлені мінералокортикоїдною активністю - затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність).

З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів , стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія)

З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції.

Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання в місці введення, інфекції в місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз).

Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, "припливи" крові до обличчя, синдром "скасування".

Особливі вказівки

Під час лікування Дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та рівня глюкози крові.

З метою зменшення побічних явищ можна призначати антациди, а також слід збільшити надходження К⁺ в організм (дієта, препарати калію). Їжа має бути багатою на білки, вітаміни, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів і кухонної солі.

Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом та цирозом печінки. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність чи психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі Дексаметазон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря.

З обережністю слід застосовувати при гострому та підгострому інфаркті міокарда - можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та розрив серцевого м'яза.

У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма або інфекційні захворювання) слід провести корекцію дози препарату через підвищення потреби в глюкокортикостероїдах. Слід ретельно спостерігати за хворими протягом року після закінчення тривалої терапії Дексаметазоном у зв'язку з можливим розвитком відносної недостатності кори надниркових залоз у стресових ситуаціях.

При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому "скасування" (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено Дексаметазон.

Під час лікування Дексаметазоном не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді).

Призначаючи Дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування антибіотиками бактерицидної дії.

У дітей під час тривалого лікування Дексаметазоном необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.

Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при недостатності надниркових залоз Дексаметазон використовують у комбінації з мінералокортикоїдами.

У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію.

Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті).

У хворих з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів Дексаметазон здатний викликати лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення.

Дексаметазон підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.

При порушеннях функції нирок

Протипоказання: тяжка хронічна ниркова недостатність, нефроуролітіаз.

При порушеннях функції печінки

Протипоказання: тяжка хронічна печінкова недостатність.

Вагітність та лактація

При вагітності (особливо у І триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого.

Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.