Джанует/Янумет. Інструкція із застосування

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

В одній таблетці, залежно від дозування препарату, міститься:

Аактивні речовини:

метформін 500 мг, сітагліптин 50 мг;

метформін 850 мг, ситагліптин 50 мг;

метформін 1000 мг, сітагліптин 50 мг;

метформін 1000 мг, сітагліптин 100 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, стеарилфумарат натрію, лаурилсульфат натрію.

Оболонка Опадрай: полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), макрогол, тальк, заліза оксид чорний (Е172) та заліза оксид червоний (Е172).

14 шт. - блістери (1-7) - пачки картонні.

Показання

- цукровий діабет типу 2 (особливо у випадках, що супроводжуються ожирінням) при неефективності корекції гіперглікемії дієтотерапією, в т.ч. у поєднанні з препаратами сульфонілсечовини.

Монотерапія

— як доповнення до дієти та фізичних навантажень для покращення контролю над глікемією при цукровому діабеті типу 2.

Комбінована терапія

- цукровий діабет типу 2 для поліпшення контролю над глікемією в комбінації з метформіном або агоністами PPAR-γ (наприклад, тіазолідиндіоном), коли дієта та фізичне навантаження у поєднанні з монотерапією перерахованими засобами не призводять до адекватного контролю над глікемією.

Протипоказання до застосування

- гіперчутливість, захворювання нирок або ренальна недостатність (рівень креатиніну більше 0,132 ммоль/л у чоловіків та 0,123 ммоль/л у жінок);

- Виражені порушення функції печінки;

- стани, що супроводжуються гіпоксією (в т.ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостра недостатність мозкового кровообігу, анемія);

- Дегідратація, інфекційні захворювання, дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу)

- Великі операції та травми;

- хронічний алкоголізм;

- гострий або хронічний метаболічний ацидоз, включаючи діабетичний кетоацидоз з комою або без неї, лактацидоз в анамнезі;

- Проведення досліджень із застосуванням радіоактивних ізотопів йоду;

- вагітність, годування груддю.

Дозування

Режим дозування препарату повинен підбиратися індивідуально, виходячи з поточної терапії, ефективності та переносимості, але не перевищуючи максимальної рекомендованої добової дози ситагліптину 100 мг. Препарат зазвичай призначають у режимі 2 рази на день під час їжі, з поступовим збільшенням дози з метою мінімізації можливих побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), характерних для метформіну. Початкова доза препарату залежить від поточної гіпоглікемічної терапії.

Передозування

Симптоми: лактацидоз.
Лікування: гемодіаліз, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Ефект метформіну послаблюють тіазидні та інші діуретики, кортикостероїди, фенотіазини, глюкагон, гормони щитовидної залози, естрогени, у т.ч. у складі пероральних контрацептивів, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміметики, антагоністи кальцію, ізоніазид. В одноразовій дозі у здорових добровольців ніфедипін підвищував абсорбцію, Cmax (20%), AUC (9%) метформіну, Tmax і T1/2 при цьому не змінювалися. Гіпоглікемічна дія посилюють інсулін, похідні сульфонілсечовини, акарбозу, НПЗЗ, інгібітори МАО, окситетрациклін, інгібітори АПФ, похідні клофібрату, циклофосфамід, бета-адреноблокатори.

У дослідженні взаємодії в одноразовій дозі у здорових добровольців показано, що фуросемід збільшує Cmax (на 22%) та AUC (на 15%) метформіну (без значних змін ниркового кліренсу метформіну); метформін зменшує Cmax (на 31%), AUC (на 12%) та T1/2 (на 32%) фуросеміду (без значних змін ниркового кліренсу фуросеміду). Дані про взаємодію метформіну та фуросеміду при тривалому застосуванні відсутні. Препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен і ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Cmax метформіну на 60%. Циметидин уповільнює елімінацію метформіну, внаслідок чого збільшується ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Несумісний з алкоголем (підвищено ризик розвитку молочного ацидозу).

У дослідженнях взаємодії з іншими ЛЗ ситагліптин не надавав клінічно значущої дії на фармакокінетику наступних препаратів: метформіну, росиглітазону, глібенкламіду, симвастатину, варфарину, пероральних контрацептивів. Тому ситагліптин не пригнічує ізоферменти CYP3А4, 2С8 або 2С9. Ґрунтуючись на даних, отриманих in vitro, ситагліптин також ймовірно не інгібує CYP2D6, 1А2, 2С19 або 2В6, а також не індукує СYP3А4.

Було відмічено невелике збільшення AUC (11%), а також середнього Сmax (18%) дигоксину при сумісному застосуванні з ситагліптином. Це збільшення не вважається клінічно значущим. Не рекомендується зміна дози ні дигоксину, ні препарату Янувія при їх одночасному застосуванні.

Було відмічено збільшення AUC та Сmax ситагліптину на 29 та 68% відповідно у пацієнтів при сумісному застосуванні Янувії у разовій дозі 100 мг та циклоспорину (потужного інгібітору P-глікопротеїну) у разовій дозі 600 мг. Ці зміни фармакокінетичних параметрів ситагліптину не вважаються клінічно значущими.

Популяційний фармакокінетичний аналіз у пацієнтів та здорових добровольців (n=858), які отримували широкий спектр супутніх препаратів (n=83, приблизно половина з яких виводиться нирками), не виявив будь-якої клінічно значущої дії ЛЗ на фармакокінетику ситагліптину.

Побічні дії

З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, діарея, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль (зменшуються при прийомі під час їжі), металевий присмак у роті.

З боку серцево-судинної системи та системи кровотворення: у поодиноких випадках — мегалобластна анемія (результат порушення всмоктування вітаміну B12 та фолієвої кислоти).

З боку обміну речовин: гіпоглікемія; у поодиноких випадках - лактатний ацидоз (слабкість, сонливість, гіпотензія, резистентна брадіаритмія, респіраторні порушення, біль у животі, міалгія, гіпотермія).
З боку шкірних покривів: висип, дерматит.

Вагітність та лактація

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватних та строго контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проводилось).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Особливі вказівки при прийомі

Застосування у літніх людей: оскільки основним шляхом виведення ситагліптину та метформіну є нирки, і оскільки з віком функція виділення нирок знижується, запобіжні заходи при призначенні препарату наростають пропорційно до віку. Літнім пацієнтам проводять ретельний добір дози та регулярний контроль функції нирок.