Фазлодекс. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

Антиестрогенний препарат з протипухлинною дією.

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій прозорий, від безбарвного до жовтого кольору, в'язкий.

В 1 шприці (5 мл) міститься:

активна речовина: фулвестрант – 250 мг

допоміжні речовини: етанол 96% - 100 мг/мл, бензиловий спирт - 100 мг/мл, бензилбензоат - 150 мг/мл, олія рицинова - до 5 мл.

5 мл - шприци скляні (1) у комплекті із запечатаною безпечною стерильною голкою SafetyGlide™ - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.

Показання

- місцево-поширений або дисемінований рак молочної залози з позитивними рецепторами естрогенів у жінок у постменопаузі при прогресуванні після або на фоні терапії антиестрогенами.

Протипоказання

- Виражені порушення функції печінки;

- Вагітність;

- Період лактації;

- Дитячий вік до 18 років;

- Підвищена чутливість до фулвестранту або будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю призначати препарат при порушеннях функції нирок та печінки.

Дозування

Препарат вводять внутрішньовенно, шляхом повільної (протягом 1-2 хв) ін'єкції. Вміст 2-х шприців послідовно вводиться у праву та ліву сідничні області.

Для дорослих жінок (включаючи літній вік) рекомендована доза становить 500 мг 1 раз на місяць. У перший місяць терапії – 500 мг 2 рази на місяць (друге введення – через 2 тижні після першого введення препарату).

У разі легких або помірно виражених порушень функції нирок (КК 30 мл/хв) корекції дози не потрібно. Безпека та ефективність препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК 30 мл/хв) не встановлені.

Застосування препарату Фазлодекса пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не потребує корекції дози, проте потребує обережності. Безпека та ефективність препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не встановлені.

Правила застосування та поводження з препаратом

Не можна автоклавувати голку, що входить до комплекту препарату! Торкатися голки під час її використання не можна.

1. Вийняти скляний корпус шприца з контурної коміркової упаковки та переконатися у відсутності пошкоджень. Розірвати зовнішнє впакування безпечної голки (SafetyGlide). Зламати перемичку білої пластикової кришки наконечника шприца та видалити кришку з прикріпленою гумовою заглушкою наконечника.

2. Обертальним рухом закріпити голку на наконечнику шприца. Зняти футляр голки строго за напрямом, щоб не пошкодити кінчик голки. Візуально оцінити стан розчину для парентерального введення щодо відсутності частинок та зміни кольору перед його використанням. Видалити зайві бульбашки газу із шприца.

3. Повільно ввести розчин у сідничний м'яз протягом 1-2 хв. Для зручності площина скосу кінчика голки відповідає важелю на пристрої безпеки.

4. Після вилучення голки з сідничного м'яза негайно активувати захисний пристрій голки, натискаючи на важіль з переведенням його в крайнє переднє положення, доки кінчик голки не буде повністю закритий. При активації захисного механізму можливі мінімальні бризки рідини, які можуть залишатися на голці після ін'єкції. Візуально переконатися, що важіль переведений у крайнє положення та кінчик голки повністю закритий. Якщо захисний пристрій голки не вдається активувати, негайно помістіть голку у стандартний контейнер для голок.

Для максимальної безпеки слід виконувати всі маніпуляції однією рукою на відстані від себе та оточуючих.

Побічні дії

<і>З боку травної системи: нудота, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), блювання, діарея, анорексія.

З боку серцево-судинної системи: відчуття жару (припливи), тромбоемболія.

Дерматологічні реакції: висип.

Місцеві реакції: реакції у місці введення препарату.

З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів.

Алергічні реакції: набряки, кропив'янка.

Інші: астенія, головний біль.

Передозування

Випадки передозування у людини невідомі. В експериментальних дослідженнях на тваринах при введенні фулвестранту у високих дозах спостерігалися тільки ефекти, безпосередньо або опосередковано пов'язані з антиестрогенною активністю.

У разі передозування рекомендується симптоматична терапія.

Лікарська взаємодія

За результатами дослідження клінічної взаємодії з мідазоламом фулвестрант не пригнічує активність CYP3A4. Дані in vitro свідчать, що фулвестрант не впливає на активність CYP1A2, 2С9, 2С19 та 2D6. Можливе пригнічення активності CYP2A6, 2С8 та 2Е1 не оцінювалося.

У дослідженні клінічної взаємодії з рифампіцином (індуктор CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітор CYP3A4) не виявлено клінічно значущих змін кліренсу фулвестранту. Тому при призначенні фулвестранту в комбінації з індукторами або інгібіторами CYP3A4 корекція дози не потрібна.

Особливі вказівки

Лікування препаратом Фазлодекс слід проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів.

З обережністю рекомендується застосовувати Фазлодекс у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями печінкової функції.

Рекомендується бути обережним при використанні Фазлодекса у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК 30 мл/хв).

Враховуючи спосіб застосування препарату, рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Фазлодекс у пацієнтів зі схильністю до кровотеч, з тромбоцитопенією або у пацієнтів, які приймають антикоагулянти.

Тромбоемболії у жінок із поширеним раком молочної залози спостерігаються часто. Це необхідно брати до уваги при призначенні препарату Фазлодекс пацієнтам із ризиком тромбоемболії.

Ефекти тривалого застосування фулвестранту на кісткову тканину не встановлені. З огляду на механізм дії фулвестранту не можна виключити потенційний ризик розвитку остеопорозу.

Фазлодекс не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Використання в педіатрії

Даних щодо безпеки та ефективності у дітей та підлітків немає.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Вплив препарату Фазлодекс на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами незначний. Пацієнтам з симптомами астенії необхідно бути обережними при керуванні автомобілем або іншими механізмами.