Фемара. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний препарат. Інгібітор ароматази.

Форма випуску, склад та упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору, круглі, злегка двоопуклі, зі скошеними краями, на одній стороні надруковано "FV", на іншій - "CG".

У 1 таблетці міститься:

активна речовина: летрозол – 2.5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилкрохмаль натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромеллоза, тальк, макрогол 8000, барвник заліза оксид2 жовтий.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Показання

— ранні стадії раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, як ад'ювантна терапія;

— ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном як продовжена ад'ювантна терапія;

- поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії);

— поширені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природній або спричиненій штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.

Протипоказання

- Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду;

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- Підвищена чутливість до летрозолу або будь-якого іншого компонента препарату.

Немає даних про застосування препарату Фемар у пацієнток з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. Перед призначенням Фемари таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком та очікуваним ефектом лікування.

Дозування

Для дорослих рекомендована доза препарату Фемара становить 2,5 мг 1 раз на добу, щодня тривалий час.

Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років (не довше 5 років).

З появою ознак прогресування захворювання прийом Фемари слід припинити.

У пацієнток похилого віку корекції дози Фемари не потрібні.

У пацієнток з порушеннями функції печінки та нирок (КК ≥ 10 мл/хв) корекції дози препарату не потрібно. Тим не менш, при тяжких порушеннях функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) пацієнтки повинні перебувати під постійним наглядом.

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від їди.

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, біль у животі, стоматит, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, тривога, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу.

З боку системи кровотворення: лейкопенія.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, підвищення АТ, ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність), тромбоемболія, емболія легеневої артерії.

З боку дихальної системи: задишка, кашель.

Дерматологічні реакції: алопеція, підвищена пітливість, висипання на шкірі (включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип, псоріазоподібні висипання), свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілічні.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток, артрит.

З боку органів чуття: катаракта, подразнення очей, затуманювання зору, порушення смакових відчуттів.

З боку сечовивідної системи: прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи: вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах.

Інші: нападоподібні відчуття жару (припливи), підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту, зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, болі в пухлинних осередках.

Передозування

Існують окремі повідомлення про випадки передозування препарату Фемара.

Лікування: якісь специфічні методи лікування передозування невідомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми при гемодіалізі.

Лікарська взаємодія

При одночасному призначенні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значущої взаємодії не спостерігається.

Клінічного досвіду застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає.

Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – 2А6 та 2С19 (останнього – помірно). При вирішенні питання про значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє суттєвої ролі у метаболізмі лікарських засобів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол, що застосовується в концентраціях, що у 100 разів перевищують рівноважні значення в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату для CYP2С19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2С19 є малоймовірними. Проте, слід дотримуватись обережності при сумісному застосуванні летрозолу та препаратів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс.

Особливі вказівки

Пацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні знаходитись під постійним наглядом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість та запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги та швидких реакцій. У зв'язку з цим слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.

Вагітність та лактація

Препарат Фемара протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Під час терапії Фемарою з огляду на потенційну можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального рівня.