Інліта (Inlyta). Інструкція із застосування

Діюча речовина:

   Акситиніб

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтірозінкінази

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, вкриті плівковою оболонкою
1 таб. -аксітініб 1 мг
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Пігулки, вкриті плівковою оболонкою
1 таб. -аксітініб 5 мг
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Новини на тему

Фармакологічна дія

Аксітініб являє собою потужний та селективний інгібітор тирозинкінази рецепторів фактора росту ендотелію судин (VFGFR)-1, VЕGFR-2 та VEGFR-3, що беруть участь у механізмах патологічного ангіогенезу, пухлинного росту та метастазування злоякісних новоутворень. Було показано, що аксітініб забезпечує потужне ігігібування VEGF-опосередкованої проліферації та виживання клітин ендотелію. Аксітініб пригнічує фосфорилювання VEGFR-2 в судинах ксенотрансплантатів злоякісних новоутворень, що експресують рецептори-мішені in vivo і забезпечує уповільнення пухлинного росту, регрес та інгібування метастазування багатьох експериментальних моделей злоякісних новоутворень.

Фармакокінетика

Період напіввиведення аксітинібу з плазми крові варіює від 2,5 до 6,1 год. Через короткий період напіввиведення аксітипібу рівноважний стан, як очікується, досягається протягом 2-3 днів після початку терапії.

Всмоктування та розподіл

Cmax зазвичай досягається через 4 години після прийому; медіана ТCmax варіює від 2.5 до 4.1 год.
Прийом аксітінібу разом з їжею з помірним вмістом жирів призводить до зниження значень експозиції на 10% порівняно з прийомом натще. Прийом аксітінібу разом із висококалорійною їжею призводить до зниження значень експозиції на 19% порівняно з прийомом натще. Таким чином, аксітініб може прийматися незалежно від їди.
Середні значення Cmax та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно підвищенню дози аксітинібу в діапазоні доз від 5 мг до 10 мг. Зв'язування аксітіпібу in vitro з білками плазми крові людини становить > 99% (переважно - з альбуміном, помірною мірою - з α1-кислим глікопротеїном). При прийомі аксітинібу у дозі 5 мг 2 рази на добу після прийому їжі геометричне середнє Cmax та добове значення AUC у хворих на поширений нирково-клітинний рак становили 27,8 іг/мл та 265 нг-год/мл, відповідно. Геометричне середнє кліренсу та об'єму розподілу відповідали 38 л/год та 160 л, відповідно. Метаболізм та виведення
Аксітініб переважно мстаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP3A4/5 і, меншою мірою, - ізоферментів CYPIA2, CYP2C19 та уріднн 5'-дифосфат-глюкуронозилтрансферази 1AI (UGT1A1). Після перорального прийому міченого радіоактивним ізотопом аксітінібу в дозі 5 мг 30-60% введеної дози радіоактивності виявлялося у фекаліях та 23% - у сечі. На частку незміненого аксітінібу припадало 12% введеної дози, і він був основним компонентом, що виявляли у фекаліях, але не виявляли у сечі. У сечі велика частка радіоактивності припадала на карбонову кислоту - похідне аксітінібу та його сульфоксидний метаболіт. У плазмі крові на частку N-глюкуроїду припадала найбільша частка циркулюючої радіоактивності (50%), на частку незміненого аксітінібу та його сульфоксидного метаболіту припадало приблизно 20% циркулюючої радіоактивності.
Сульфоксидний і N-глюкуронідний метаболіти мали приблизно в 400 і 8000 разів меншу активність in vitro, відповідно, щодо VEGFR-2 порівняно з незміненим аксітинібом.

Особливі групи пацієнтів

Вплив статі, раси та віку
Вило показано відсутність клінічно значущого впливу віку, статі, маси тіла, раси, функції нирок, генотипів UGTIA1 або CYP2C19 на параметри фармакокінетики аксітінібу.

Застосування у дітей

Застосування аксітинібу у пацієнтів віком до 18 років не досліджувалося.

Порушення функції печінки

У дослідженнях in vitro та in vivo було показано, що аксітініб метаболізується переважно у печінці. У порівнянні з пацієнтами, з нормальною функцією печінки, значення системної експозиції аксітинібу у пацієнтів з порушенням функції печінки ламкого ступеня тяжкості (клас А за класифікацією Чайлд-Піо) були ідентичні, а у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня вираженості (клас В за класифікацією) Чайлд-Піо) - вище. Застосування аксітінібу у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-Піо) не досліджувалося.

Порушення функції нирок

Застосування аксітінібу у пацієнтів із порушенням функції нирок не досліджувалося. На підставі фармакокінетичного популяційного аналізу не було відзначено значних відмінностей кліренсу аксітінібу у пацієнтів з наявним порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня тяжкості (15 мл/хв < кліренс креатиніну < 89 мл/хв).

Показання

- поширений нирково-клітинний рак (як терапія другої лінії).

Протипоказання

- Підвищена чутливість до аксітінібу та інших компонентів препарату;
- тяжке порушення функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-Піо); - артеріальні тромбоемболії протягом попередніх 12 місяців; - венозні тромбоемболії протягом попередніх 6 місяців; - метастатична ураження головного мозку, з приводу якого не проводилося відповідного лікування;
- Нещодавно перенесені або наявні в даний час шлунково-кишкові кровотечі; - вагітність та період грудного вигодовування; - дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не досліджувалися).


З обережністю: у пацієнтів з факторами ризику артеріальних тромбоемболії (таких, як транзиторна ішемічна атака, інфаркт міокарда та порушення мозкового кровообігу), венозних тромбоемболії (таких, як тромбоемболія легеневої артерії, або тромбози глибоких, в анамнезі.
Крім того, слід бути обережним при застосуванні аксітінібу у пацієнтів з дефіцитом лактози, непереносимістю лактози або глюкозо-галактозою мальабсорбцією.

У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 15 мл/хв) слід бути обережними при застосуванні аксітінібу.

Дозування

Акситініб приймають внутрішньо, проковтуючи повністю, запиваючи склянкою води, незалежно від їди.
Початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг 2 рази на добу з інтервалом між прийомами приблизно 12 год. При розвитку блювоти чи пропуску дози не слід приймати додаткову дозу препарату, а прийняти наступну дозу у звичайний для неї час.

Терапію продовжують доти. поки спостерігається позитивний ефект від лікування або доти, доки не відзначатиметься розвиток важкої токсичності, яку неможливо контролювати призначенням додаткової терапії або за допомогою корекції дози аксітинібу.

Рекомендації щодо корекції дози

Підвищення та зниження дози препарату рекомендується проводити залежно від індивідуальної оцінки безпеки та переносимості.

Пацієнтам, які переносять препарат Інпіту у початковій дозі (5 мг 2 рази на добу) без розвитку небажаних реакцій вище 2 ступеня тяжкості (відповідно до Загальних критеріїв оцінки ступеня тяжкості небажаних явищ [Common Terminology Criteria for Adverse Events - CTCAE]) протягом двох послідовних за умови, що артеріальний тиск вбирається у 150/90 мм рт.ст. і немає необхідності приймати стандартну гіпотензивну терапію, можливе підвищення дози препарату до 7 мг 2 рази на добу. Потім, з використанням тих же критеріїв, пацієнтам, які переносять аксітііїб у дозі 7 мг 2 рази на добу, можливе подальше підвищення дози препарату до 10 мг 2 рази на добу максимально.

Для корекції деяких небажаних реакцій може знадобитися тимчасове або повне скасування та/або зниження дози аксітінібу. При необхідності допускається зниження дози аксітінібу до 3 мг двічі на добу, потім – до 2 мг двічі на добу. Корекція дози в залежності від раси, статі чи маси тіла пацієнта не потрібна.
Одночасне застосування із потужними інгібіторами ізоферментів CYP3A4/5
Рекомендується добір альтернативних препаратів, що не інгібують ізоферменти CYP3A4/5 або інгібують їхню активність у мінімальному ступені. Режими корекції дози аксітинібу при його застосуванні у пацієнтів, які одержують потужні інгібітори ізоферментів CYP3A4/5, не вивчали. У разі необхідності одночасного застосування дозу аксітінібу рекомендується зменшити приблизно наполовину (наприклад, з початкової дози 5 мг 2 рази на добу до 2 мг 2 рази на добу). Подальші дози препарату слід збільшувати або зменшувати залежно від індивідуальної переносимості та безпеки. Після відміни потужного інгібітору (через 3-5 періодів напіввиведення цього інгібітора) слід розглянути питання про повернення дози акситипібу, яку пацієнт отримував до початку терапії потужним інгібітором ізоферментів CYP3A4/5.
Одночасне застосування із потужними індукторами іюферментів CYP3A4/5
Рекомендується підбір альтернативних препаратів, що не індукують ізоферменти CYP3A4/5 або індукують їх активність у мінімальному ступені, для комбінування з аксітинібом.
Режими корекції дози аксітінібу при його застосуванні у пацієнтів, які отримують потужні індуктори ізофсрмснтів CYP3A4/5. також не вивчали. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується поступово підвищити дозу аксітинібу при ретельному моніторингу стану пацієнта щодо розвитку симптомів токсичності. Після відміни потужного індуктора ізоферментів CYP3A4/5 необхідно негайно повернутися до дози аксітінібу, яку пацієнт отримував до початку комбінованої терапії.

Порушення функції печінки

Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня тяжкості (клас А за класифікацією Чайлд-Піо) не потрібна.

У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В класифікації Чайлд-Піо) рекомендується зниження дози аксітінібу приблизно вдвічі. Застосування препарату Інліту не вивчалося у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня тяжкості (клас С за класифікацією Чайлд-Піо).

Порушення функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніа 15 мл/хв) препарат Інліту® слід приймати з обережністю.

Старі пацієнти

Корекція дози препарату не потрібна.

Передозування

Симптоми: повідомлялося про випадок ненавмисного передозування препарату у одного пацієнта, коли він приймав аксітіііб у дозі 20 мг 2 рази на добу протягом 4 днів, після чого у нього відзначалося запаморочення (I ступеня тяжкості).

У клінічному дослідженні аксітинібу з добором доз пацієнти отримували препарат у початковій дозі 10 мг 2 рази на добу або 20 мг 2 рази на добу. При цьому у них відзначалося підвищення артеріального тиску, асоційований з ним розвиток судом та фатальне кровохаркання.

Лікування: специфічне лікування передозування аксітінібу не розроблено. При підозрі на передозування слід призупинити терапію аксітінібом та провести необхідне підтримуюче лікування.

Лікарська взаємодія

Інгібітори ізоферментів CYP3A4/5
Слід уникати одночасного застосування аксітінібу з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3A4/5 (зокрема, з кетоконазолом. ітракопазолом. кларитроміцином, еритроміцином, атазанавіром. індинавіром. Одночасне застосування з кетоконазолом (потужним інгібітором ізоферментів CYP3A4/5) призводить до підвищення концентрації аксітинібу в плазмі у здорових добровольців.
Грейпфрут або грейпфрутовий сік також можуть підвищувати концентрацію аксітінібу в плазмі крові, і їх одночасного застосування слід також уникати. Рекомендується добір альтернативних препаратів, що не інгібують ізоферменти CYP3A4/5 або інгібують їхню активність у мінімальному ступені. При необхідності комбінування аксітінібу з потужними інгібіторами ізоферментів CYP3A4/5 рекомендується зниження його дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Інгібітори ізоферментів CYP1A2 та CYP2C19
Ізоферменти CYP1A2 та CYP2CI9 підтримують меншу частину (10%) шляхів метаболізму аксітинібу. Вплив потужних інгібіторів цих ізоферментів на фармакокінетику аксітінібу не вивчався. Слід бути обережними при одночасному застосуванні аксітінібу та потужних інгібіторів ізоферментів CYP1A2 і CYP2CI9, тому що при цьому концентрація аксітінібу в плазмі крові може підвищуватися.
Індуктори ізоферментів CYP3A4/5
Слід уникати одночасного застосування аксітинібу з потужними індукторами ізоферментів CYP3A4/5 (зокрема, рифамппцином. Дексаметазоном. Рифаміпцин (потужний індуктор ізоферментів CYP3A4/5) знижує середні значення AUC аксітінібу у здорових добровольців. Рекомендується добір альтернативних препаратів, що не індукують ізоферменти CYP3A4/5 або що індукують їх активність мінімальною мірою, для комбінування з аксітінібом. Середні інгібітори ізоферментів CYP3A4/5 (такі як бозентан. ефавіренз, етравірин, модафініл і нафцилін) також можуть знижувати концентрацію аксітинібу в плазмі крові, і їх одночасного застосування слід уникати по можливості.
Індукція ізофермеїту CYP1A2 під час куріння
Ізофермснт CYP1A2 підтримує меншу частину (10%) шляхів метаболізму аксітінібу. Вплив індукції ізоферменту CYPIA2, викликаної курінням, на фармакокінетику аксітінібу повністю не вивчений. Слід враховувати можливість зниження концентрації аксітіпібу в плазмі при застосуванні аксітінібу у курців.

Дослідження здатності аксітинібу до інгібування та індукції цитохрому Р450 та уридії 5'-дифосфат-глюкуронозилтрансферази (UGT) in vitro
Було показано in vitro, що аксітіііб у терапевтичних концентраціях у плазмі крові не інгібує активність ізоферментів CYP2A6. CYP2C9, CYP2CI9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 або UGTIA1.
У дослідженнях in vitro також зазначалося, що аксітііїб має потенційну здатність до інгібування активності ізоферменту CYPIA2. Тому одночасний прийом аксітинібу з субстратами ізоферменту CYPIА2 може призводити до підвищення концентрації останніх (наприклад, теофілія) у плазмі крові. У дослідженнях in vitro також було показано, що аксітініб має потенційну здатність інгібувати ізофермепт CYP2C8. Однак одночасне застосування аксітинібу з паклітакселом, що є субстратом ізоферменту CYP2C8, не призводило до підвищення концентрації останнього в плазмі крові у пацієнтів з поширеними злоякісними новоутвореннями, що свідчить про відсутність клінічно значущого іпгібування ізоферменту CYP2C8. У дослідженнях in vitro з використанням гепатоцитів людини зазначалося, що аксітіііб не індукує ізоферменти CYP1AI. CYP1A2 чи CYP3A4/5. Тому не очікується зниження концентрації у плазмі крові субстратів даних ізоферментів при їх одночасному застосуванні з аксітинібом in vivo.
Дослідження здатності аксітіпібу до взаємодії з Р-глікопротеїном in vitro
У дослідженнях in vitro було показано, що аксітііїб здатний інгібувати Р-глікопротеїн, проте цього ефекту не очікується за наявності аксітінібу в плазмі в терапевтичних концентраціях. Тому на тлі терапії аксітінібом не очікується підвищення концентрації дигоксину або інших субстратів Р-глікопротеїну в плазмі in vivo.

Вагітність та лактація

Адекватних та добре контрольованих досліджень аксітинібу при застосуванні в період вагітності у людини не проводилося. Аксітініб може викликати пошкодження плода при застосуванні під час вагітності.
Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про необхідність уникати настання вагітності на фоні терапії аксітінібом та протягом 1 тижня після терапії аксітінібом. При застосуванні даного препарату в період вагітності (за «життєвими» показаннями, коли інші лікарські засоби не можна застосовувати або вони неефективні) або при настанні вагітності у пацієнтки, яка отримує аксітііїб, вона повинна бути поінформована про потенційний ризик розвитку небажаних ефектів у плода.
Досліджень впливу аксітинібу на продукцію грудного молока у жінок, його здатності проникати в грудне молоко або негативно впливати на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, не проводилося. З урахуванням того, що багато лікарських препаратів проникають у важке молоко, а також можливості розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, слід або припинити грудне годування, або завершити терапію аксітинібом, беручи до уваги важливість даного препарату для матері.
>
Побічні дії

Найбільш частими (20%) небажаними реакціями, що відзначалися на фоні терапії аксітінібом, були діарея, підвищення артеріального тиску, стомлюваність, зниження апетиту, нудота, дисфонія, синдром долонно-підошвепної еритрозизестезії, зниження мас. br>
Частота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією:
Дуже часті ≥ 10%
Часті≥1% та <10%
Нечасті≥0,1% та <1%
Рідкісні≥0,01% і 0,1%
Дуже рідкісні 0,01%.
Частота невідома неможливо визначити на основі наявних даних

Порушення з боку серця та судин: дуже часті – підвищення артеріального тиску, кровотеча (у тому числі крововилив у головний мозок); часті – венозна тромбоемболія (у тому числі тромбоз глибоких вен), артеріальна тромбоемболія (є повідомлення про випадки розвитку інфаркту міокарда); нечасті гіпертонічний криз. Порушення з боку органу зору: нечасті – оклюзія чи тромбоз центральної вени сітківки.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часті - шум у вухах.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті – діарея, блювання, нудота, біль у ділянці живота, стоматит, запор, диспепсія; часті - геморой, ректальна кровотеча, шлункова кровотеча, кровотеча з нижніх відділів кишечника, біль у верхній частині живота, перфорація шлунково-кишкового тракту, нориці, метеоризм, глосодинію.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часті – гіпотиреоз, зниження апетиту; часті – дегідратація, гіперкалнемія, гіперкальціємія. гіпокальціємія, гіпертиреоз. Порушення з боку нервової системи: дуже часті – головний біль, дисгевзія; часті – запаморочення; нечасті – транзигорна ішемічна атака, синдром оборотної задньої лейкоенцефалопатії, інсульт. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часті. -артралгія, біль у кінцівках; часті - міалгія. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часті – анемія, поліцптемія. Тромбоцитопенія: нечасті – нейтропенія. лейкопенія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної мітки та середостіння: дуже часті – диспное, кашель, дисфенія; часті - тромбоемболія легеневої артерії, кровохаркання, носова кровотеча, біль у ротоглотці. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часті – синдром ладоїно-підошовної еритродизестезії (долоніо-підошвсний синдром), висипання на шкірі, сухість шкіри; часті - еритема, свербіж шкіри, алопеція.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часті – протеїнурія; часті – гематурія, ниркова недостатність. Лабораторні показники: часті - підвищення концентрації креатиніну, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамнотрансферази (ACT), лужної фосфатази. ліпази, амілази; гіпоглікемія, гіперглікемія, зниження концентрації бікарбонатів, гіперіатріємія. гіпонатріємія. гіпоальбумінемія, гіпофосфатемія, зниження концентрації тромбоцитів, білих кров'яних тілець, лімфоцитів, зниження концентрації гемоглобіну, підвищення концентрації тиреотропного гормону; нечасті - гіпербілірубіпемія. Інші: дуже часті – стомлюваність, астенія, запалення слизових оболонок, зниження маси тіла.

Умови та термін зберігання

Тримати при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Особливі вказівки

Артеріальна гіпертензія
Є повідомлення про розвиток артеріальної гіпертензії під час застосування препарату Інліту. В основному цей побічний ефект відзначається протягом першого місяця терапії, переважно у перші чотири дні. Перед початком терапії аксітінібом необхідно скоригувати артеріальний тиск. Надалі необхідний ретельний моніторинг пацієнтів щодо підвищення артеріального тиску і, за необхідності, призначення стандартної гіпотензивної терапії. При розвитку персистуючої артеріальної гіпертензії, незважаючи на застосування гіпотензивних засобів, потрібне зниження дози аксітінібу. Слід припинити терапію аксітінібом при розвитку тяжкої та стійкої артеріальної гіпертензії, яка не піддається гіпотензивній терапії та не усувається на фоні зниження дози препарату Інліту. Також слід оцінити доцільність відміни терапії аксітінібом при появі ознак гіпертонічного кризу. Слід враховувати, що після відміни аксітінібу пацієнти, які отримують гіпотензивні засоби, повинні спостерігатися щодо артеріальної гіпотензії.
Артеріальна тромбоемболія
Є повідомлення про розвиток артеріальної тромбоемболії (у тому числі, транзиторна ішемічна атака, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда та оклюзія артерії сітківки), включаючи 2 випадки з летальним кінцем, пов'язані з порушенням мозкового кровообігу.
Слід бути обережними при застосуванні препарату Інліту у пацієнтів з факторами ризику артеріальної тромбоемболії або мають подібні епізоди в анамнезі. Слід враховувати, що препарат Інліту не досліджувався у пацієнтів, які перенесли артеріальну тромбоемболію протягом 12 місяців.
Венозна тромбоемболія
Також є повідомлення про розвиток венозної тромбоемболії (у тому числі, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен, оклюзія вен сітківки та тромбоз вен сітківки), включаючи випадки тромбоемболії легеневої артерії з летальним. Слід бути обережними при застосуванні препарату Інліту у пацієнтів з факторами ризику венозної тромбоемболії або які мають подібні епізоди в анамнезі. Слід також враховувати, що препарат Інліту не досліджувався у пацієнтів, які перенесли венозну тромбоемболію протягом 6 місяців.
Порушення функції щитовидної .залізи
Рекомендується проводити дослідження функції щитовидної залози до початку терапії аксітінібом. а потім періодично – під час лікування. Корекція гіпотиреозу та гіпсртмреозу повинна проводитися відповідно до стандартних принципів до досягнення еутиреоїдного стану.
Оцінка концентрації гемоглобіну чи гематокриту
На тлі терапії аксітінібом може спостерігатись підвищення концентрації гемоглобіну або гематокриту. відображає збільшення еритроцитарної маси в організмі Цей феномен може підвищувати ризик розвитку тромбоемболії. Рекомендується проводити моніторинг концентрації гемоглобіну або гематокриту перед початком терапії аксітінібом та періодично під час неї. Корекція підвищення концентрації гемоглобіну або гематокриту вище за верхню межу норми проводиться відповідно до стандартних принципів.
Кровотечі
Повідомлялося про випадки розвитку кровотеч у пацієнтів, які отримували аксітіііб (у тому числі внутрішньочерепний крововилив, гематурія, кровохаркання, кровотеча з нижніх відділів шлунково-кишкового тракту та мелена), включаючи один випадок із летальним кінцем (шлункова кровотеча).
Необхідно враховувати, що препарат Інліту не досліджувався у пацієнтів з ознаками метастатичного ураження головного мозку, з приводу якого не проводилося відповідного лікування, а також у пацієнтів з нещодавно перенесеними або наявними нині шлунково-кишковими кровотечами. У зв'язку з цим не слід застосовувати препарат Інліт у цих груп пацієнтів. При розвитку будь-яких кровотеч, які вимагають надання медичної допомоги, слід тимчасово припинити терапію аксітінібом.
Перфорація шлунково-кишкового тракту та утворення свищів
У клінічних дослідженнях повідомлялося про випадки розвитку перфорації шлунково-кишкового тракту та утворення нориць, включаючи випадки з летальним кінцем. На тлі терапії аксітінібом необхідне здійснення періодичного моніторингу щодо клінічних проявів даних станів.
Порушення загоєння ран
Формальних досліджень впливу аксітинібу на процеси загоєння ран не проводилося.
Терапію аксітінібом слід припинити не менш як за 24 години до виконання планового оперативного втручання. Рішення про відновлення терапії аксітинібом у післяопераційному періоді має ґрунтуватися на результатах клінічної оцінки перебігу ранового процесу.
Синдром оборотної задньої лейкоенцефалопатії (СОЗЛ)
СОЗЛ є неврологічним порушенням, яке може виявлятися головним болем, судомами, загальмованістю, сплутаністю свідомості, сліпотою та іншими зоровими та неврологічними розладами. При цьому можливе підвищення артеріального тиску від легкого до тяжкого ступеня тяжкості. Діагноз СОЗЛ підтверджується магнітно-резонансною томографією. Слід припинити застосування препарату Інліту у пацієнтів із клінічними проявами СОЗЛ. Безпека відновлення терапії аксітинібом у пацієнтів із СОЗЛ в анамнезі невідома.
Протеїнурія
Рекомендується обстеження на наявність протеїнурії до початку терапії аксітінібом та періодично на фоні лікування. При розвитку протеїнурії середнього або тяжкого ступеня вираженості необхідне зниження дози або тимчасова відміна препарату Інліту.
Підвищення активності «печінкових» ферментів
Рекомендується дослідження активності АЛТ та ACT та концентрації білірубіну до початку терапії аксітинібом та періодично на фоні лікування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними механізмами
Досліджень впливу аксітінібу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги, не проводилося. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість розвитку деяких небажаних ефектів, зокрема запаморочення та/або стомлюваності на тлі терапії препаратом Інліта.
При порушеннях функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніа 15 мл/хв) препарат Інліту слід приймати з обережністю.
При порушеннях функції печінки
Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня тяжкості (клас А за класифікацією Чайлд-Піо) не потрібна.
У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В класифікації Чайлд-Піо) рекомендується зниження дози аксітінібу приблизно вдвічі. Застосування препарату Інліту не вивчалося у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня тяжкості (клас С за класифікацією Чайлд-Піо).

Застосування у літньому віці
Корекція дози препарату не потрібна.
Застосування у дитячому віці
Застосування аксітинібу у пацієнтів віком до 18 років не досліджувалося.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Купити Інліту в Ізраїлі ви можете через нашу компанію Professional Medical Service (Лікуємо в Ізраїлі). Ми працюємо з найбільшими та надійними аптеками Ізраїлю,, а також повернення tax free.

Дізнатися вартість Інлітиможна тут http://lechimvizraile.com.ua/uslugi/inlita/