Касодекс. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

Антиандрогенний нестероїдний препарат із протипухлинною активністю.

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням логотипу у вигляді закругленої стрілки на одній стороні, "Cdx" і "50" у вигляді дробу - на іншій.

В одній таблетці міститься:

активна речовина: бікалутамід 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат – 61 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 7.5 мг, повідон – 5 мг, магнію стеарат – 1.5 мг;

склад оболонки: гіпромелоза – 2.5 мг, макрогол 300 – 0.5 мг, титану діоксид (E171) – 0.77 мг.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Показання

- Розповсюджений рак передміхурової залози (у комбінації з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією).

Протипоказання

- Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом;

- Підвищена чутливість до бікалутаміду та інших компонентів препарату.

Касодекс не призначають жінкам та дітям.

З обережністю застосовують Касодекс у пацієнтів з порушеннями функції печінки, при непереносимості лактози, дефіциті лактази та синдромі мальабсорбції глюкози/галактози.

Дозування

Касодекс призначають дорослим чоловікам (в т.ч. похилого віку) при поширеному раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією в дозі 50 мг 1 раз на добу. Лікування необхідно розпочинати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок та з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція препарату.

Передозування

Випадки передозування у людини не описані. Специфічного антидоту немає, тому за необхідності проводять симптоматичну терапію. Діаліз неефективний, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками і не виводиться із сечею у незміненому вигляді. Показано загальну підтримуючу терапію та моніторинг життєво важливих функцій організму.

Лікарська взаємодія

Немає даних про фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію між Касодексом та аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R)-енантіомер Касодекса є інгібітором CYP3A4, меншою мірою - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. У клінічних дослідженнях з використанням феназону як маркер активності цитохрому Р450 потенційної здатності Касодекса до взаємодії з іншими лікарськими засобами.

засобами не виявлено. Однак при використанні Касодекса протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалась на 80%.

Протипоказано одночасне застосування Касодексу з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд.

Слід бути обережними при призначенні Касодекса одночасно з циклоспорином або блокаторами повільних кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо у разі потенціювання або розвитку небажаних реакцій. Після початку використання або відміни Касодекса рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та клінічного стану пацієнта.

З обережністю слід застосовувати одночасно Касодекс та препарати, що інгібують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, циметидин, кетоконазол). Застосування цих комбінацій може призвести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі та, можливо, збільшення частоти виникнення небажаних реакцій.

Касодекс посилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду (зокрема варфарин), т.к. може витісняти ці препарати з ділянок їхнього зв'язування з білками. Рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час при призначенні Касодекса пацієнтам, які отримують непрямі антикоагулянти кумаринового ряду.

Побічні дії

Касодекс добре переноситься більшістю хворих, і лише в окремих випадках його доводиться скасовувати через спричинені ним побічні ефекти.

Фармакологічна дія Касодекса може зумовлювати такі побічні ефекти.

Дуже часто (10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у разі прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз, припливи жару.

Часто (≥1%-10%): припливи спека, анемія, запаморочення, біль у животі, запор, нудота, периферичні набряки, гематурія, гепатотоксичність, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз та жовтяниця (описані зміни функції печінки як серйозні, носили транзиторний характер і повністю зникали або зменшувалися, незважаючи на продовження терапії або після відміни препарату), зниження апетиту, зниження лібідо, депресія, сонливість, диспепсія, метеоризм, алопеція, гірсутизм або відновлення росту волосся, сухість шкіри, свербіж шкіри, еректильна дисфункція, біль у грудях, збільшення маси тіла.

Рідко (≥ 0.1%-1%): реакції підвищеної чутливості, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, інтерстиціальні легеневі захворювання (повідомлялося про випадки з фатальним результатом), серцева недостатність.

Дуже рідко (≥ 0.01%-0.1%): печінкова недостатність (повідомлялося про випадки з фатальним результатом).

Особливі вказівки

Препарат метаболізується у печінці. Враховуючи можливість уповільнення виведення бікалутаміду та кумуляції бікалутаміду у хворих із вираженими порушеннями функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших шести місяців лікування Касодексом.

Касодекс слід застосовувати з обережністю у хворих з помірним та тяжким порушенням функції печінки.

Тяжкі порушення функції печінки при застосуванні Касодекса розвиваються рідко (повідомлялося про випадки з фатальним результатом).

У разі розвитку виражених змін функції печінки прийом Касодекса слід припинити.

У пацієнтів із прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простат-специфічного антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування Касодексом.

З огляду на можливість інгібування Касодексом активності цитохрому Р450 (CYP3А4) слід виявляти обережність при одночасному призначенні Касодекса з препаратами, які переважно метабілізуються за участю CYP3A4.

У пацієнтів, які приймають агоністи ГнРГ, спостерігалося зниження переносимості глюкози. Цей ефект може призвести до розвитку цукрового діабету або зниження толерантності до глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом. Тому у пацієнтів, які приймають Касодекс та агоністи ГнРГ, необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові.

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При застосуванні Касодекса може спостерігатися сонливість і запаморочення, у зв'язку з чим слід бути обережним при керуванні автотранспортом або іншими рухомими механізмами.

Вагітність та лактація

Касодекс протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним або під час лактації.

Застосування у дитячому віці

Касодекс не призначають дітям.

Застосування у літньому віці

Застосування можливе згідно з режимом дозування.