Кітріл. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

Антагоніст серотонінових 5-HT3-рецепторів. Протиблювотний препарат центральної дії.

Форма випуску, склад та упаковка

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, трикутні, двоопуклі, з гравіюванням "К1" на одній стороні.

У 1 таблетці міститься:

активна речовина: гранісетрону гідрохлорид 1.12 мг, що відповідає вмісту гранісетрону 1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 69.4 мг, гіпромелоза (3 мПа.с) - 4 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20 мг, магнію стеарат – 0.5 мг;

склад оболонки: гіпромелоза (6 мПа.с), титану діоксид (Е171), макрогол 400, полісорбат 80 - 3 мг; допускається використання готової суміші опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, безбарвний.

У 1 мл міститься:

активна речовина: гранісетрону гідрохлорид 1.12 мг, що відповідає вмісту гранісетрону 1 мг.

допоміжні речовини: натрію хлорид- 9 мг, лимонної кислоти моногідрат - 2 мг, хлористоводнева кислота, натрію гідроксид - q.s. до рН 5.3 (±0.3), вода д/і – до 1 мл.

1 мл - ампули скляні (5) - пачки картонні з перегородками.
3 мл - скляні ампули (5) - пачки картонні з перегородками.

Показання

- профілактика та терапія нудоти та блювання при проведенні цитостатичної хіміотерапії у дорослих та дітей старше 2-х років;

- профілактика та терапія нудоти та блювання при проведенні променевої терапії у дорослих;

- Терапія післяопераційної нудоти та блювання у дорослих.

Протипоказання

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до гранісетрону або будь-якого з компонентів препарату;

- Реакції підвищеної чутливості до інших селективних антагоністів 5-НТ3 рецепторів в анамнезі.

Дані щодо ефективності та безпеки при застосуванні препарату у дітей віком до 2 років відсутні.

З обережністю: часткова кишкова непрохідність; супутні захворювання серця, кардіотоксична хіміотерапія та/або супутні електролітні порушення; вагітність.

Дозування

Таблетки

Цитостатична хіміотерапія (профілактика). Внутрішньо по 1 мг 2 рази на добу або 2 мг 1 раз на добу не більше 7 днів після початку цитостатичної терапії. При цьому першу дозу слід прийняти за 1 годину до початку цитостатичної терапії.

Променева терапія (профілактика). Внутрішньо 2 мг 1 раз на добу; при цьому перша доза має бути прийнята за 1 годину до початку променевої терапії.

Спеціальний режим дозування. Китрил у формі таблеток не рекомендуються для застосування у дітей, віком до 12 років, т.к. недостатньо даних, що дозволяють встановити оптимальний режим дозування у цієї вікової групи. Для профілактики та лікування нудоти та блювання при проведенні цитостатичної терапії у дітей використовується інша лікарська форма препарату Кітрил - концентрат для приготування розчину для інфузій.

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Препарат вводять внутрішньовенно

Дорослі

Цитостатична хіміотерапія (профілактика). Одну ампулу (3 мг/3 мл) розводять у 20-50 мл інфузійного розчину та вводять протягом 5 хв до початку цитостатичної хіміотерапії; одну ампулу (3 мг/3 мл) можна вводити болюсно (протягом 30 сек).

Променева терапія (профілактика). Режим дозування аналогічний такому при цитостатичній хіміотерапії (профілактика).

Цитостатична хіміотерапія та променева терапія (терапія). У невеликої кількості пацієнтів може виникати неприборкане блювання та виражена нудота. У разі потреби можна провести 2 додаткові інфузії (по 5 хв), кожна в дозі не більше 3 мг, з інтервалом не менше 10 хв протягом 24 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 9 мг.

Післяопераційна нудота і блювота (терапія). Одноразово 1 мг повільно (не менше 30 сек). Існує досвід використання препарату Кітріл у дозі до 3 мг у пацієнтів, які перенесли елективне оперативне втручання під анестезією.

Діти

Цитостатична хіміотерапія (профілактика). Одноразова інфузія в дозі 20 мкг/кг в 10-30 мл розчину для інфузій протягом 5 хвилин до початку цитостатичної терапії.

Цитостатична хіміотерапія (терапія). Не більше 2 додаткових інфузій (протягом 5 хв), кожна доза 20 мкг/кг, з інтервалом не менше 10 хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мкг/кг.

Післяопераційна нудота і блювота (терапія). Дані про застосування препарату Кітріл для терапії післяопераційної нудоти та блювання у дітей відсутні.

Пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Приготування розчину для внутрішньовенної інфузії

Для одержання розчину Кітрилу для внутрішньовенного краплинного введення використовують наступні інфузійні розчини: 0.9% розчин натрію хлориду, 0.18% розчин натрію хлориду і 4% розчин декстрози, 5% розчин декстрози, розчин Хартмана, розчин натрію лактату або розчин манітолу.

Використання інших розчинів не допускається.

Розчин для інфузій рекомендується вводити відразу після приготування. Готовий розчин стабільний протягом 24 год. при кімнатній температурі (15-25°С) при нормальному кімнатному освітленні.

Передозування

Симптоми: застосування 38 мг гранісетрону у вигляді одноразової внутрішньовенної ін'єкції не супроводжувалося розвитком серйозних небажаних ефектів, крім легкого головного болю.

Лікування: специфічний антидот для препарату Кітрілне відомий. Показано проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

Кітрил не впливає на активність ізоферментів CYP3А4 (які відповідають за метаболізм деяких наркотичних анальгетиків).

Ефективність препарату Кітрил може бути посилена внутрішньовенним введенням дексаметазону (8-20 мг) до початку хіміотерапії.

In vitro дослідження показали, що кетоконазол пригнічує метаболізм гранісетрону, що передбачає участь ізоферменту CYP3А.

Спеціальних досліджень із взаємодії із засобами для загальної анестезії не проводилося, але Кітріл добре переноситься при одночасному призначенні з подібними препаратами та наркотичними анальгетиками.

При індукції печінкових ферментів фенобарбіталом спостерігалося збільшення кліренсу гранісетрону (при внутрішньовенному введенні) приблизно на чверть.

Не виявлено взаємодії при одночасному призначенні з бензодіазепінами, транквілізаторами, противиразковими препаратами та цитостатичними лікарськими засобами, що спричиняють блювання.

У пацієнтів, які отримують супутню терапію препаратами з відомою здатністю пролонгувати інтервал QT та/або аритмогенною активністю, зміни, що спостерігаються на ЕКГ при терапії препаратом Кітрил, можуть призвести до клінічно значущих наслідків.

Побічні дії

З боку нервової системи: тривога, неспокій, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, слабкість.

З боку травної системи: печія, зміна смакових відчуттів, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ) зазвичай у межах їх нормальних значень; диспепсія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, гіпертермія, бронхоспазм.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: - шкірний висип, набряк/набряк обличчя, кропив'янка, свербіж.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у грудях, зниження або підвищення АТ.

З боку організму в цілому: грипоподібний синдром, включаючи лихоманку та озноб.

Особливі вказівки

Пацієнти з ознаками часткової непрохідності кишківника після введення препарату Кітрил повинні перебувати під наглядом лікаря, т.к. Кітрил може знижувати моторику кишківника.

Кітрил безпечний для застосування у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Кітрил при внутрішньовенному введенні в дозі до 200 мкг/кг не має клінічно значущого впливу на ЕЕГ або результати психометричних тестів.

Як і при застосуванні інших 5-НТ3 антагоністів, при терапії Кітрілом повідомлялося про зміни параметрів ЕКГ, включаючи випадки збільшення інтервалу QT. Ці зміни були несуттєвими і, як правило, не мали клінічного значення, зокрема, не мали ознак проаритмогенної дії. Однак у пацієнтів з вже існуючими аритміями або захворюваннями, що супроводжуються порушенням серцевої провідності, зміни параметрів ЕКГ при терапії препаратом Кітрил, що спостерігаються, можуть призвести до клінічно значущих наслідків. У зв'язку з цим слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам із супутніми серцевими захворюваннями, які отримують кардіотоксичну хіміотерапію та/або мають супутні електролітні порушення.

При порушеннях функції нирок

Кітрил безпечний для застосування у пацієнтів із нирковою недостатністю.

При порушеннях функції печінки

Кітрил безпечний для застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Дані про вплив препарату Кітріл на здатність до керування транспортним засобом відсутні. Однак слід мати на увазі, що в поодиноких випадках при терапії препаратом Кітріл повідомлялося про сонливість та інші небажані явища з боку нервової системи.

Вагітність та лактація

При вагітності Кітрил призначається тільки в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Кітрил не має тератогенної дії на тварин, дослідження у вагітних жінок не проводилися.

Препарат протипоказаний у період грудного вигодовування.