Кстанді. Інструкція із застосування

Діюча речовина

Ензалутамід

Форма випуску, склад та упаковка

Випускається як капсул.

На 1 капсулу:

діюча речовина: ензалутамід (MDV3100) 40,0 мг;

допоміжні речовини: каприлокапроїл макроголгліцериди 905,81 мг, бутилгідроксіанізол 0,095 мг, бутилгідрокситолуол 0,095 мг; гелева маса 444,3 мг (желатин 260,6 мг, вода очищена 191,7 мг, розчин сорбітолу та сорбітану 90,3 мг, гліцерин 90,3 мг, титану діоксид 3,10 мг); чорне чорнило - незначна кількість (етанол безводний, етилацетат, пропіленгліколь, барвник заліза оксид чорний, полівінілацетатфталат, вода очищена, ізопропіловий спирт, макрогол 400, розчин аміаку концентрований).

По 28 капсул у блістері з ПВХ/ПХТФЕ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру у картонний футляр. По 4 картонні футляри (112 капсул) разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.

Опис лікарської форми

Непрозора, довгаста м'яка желатинова капсула від білого до майже білого кольору з маркуванням "ENZ" чорним чорнилом на одній стороні.

Вміст капсули – масляниста рідина світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антиандроген

Механізм дії

Рак передміхурової залози залежить від наявності андрогенів та реагує на пригнічення активності андрогенних рецепторів. Незважаючи на низькі або навіть невизначені рівні андрогенів у плазмі, активність андрогенних рецепторів на клітинах пухлини продовжує сприяти прогресу хвороби. Стимуляція росту пухлинних клітин за допомогою рецепторів андрогенів вимагає їх транслокації в ядро клітини і зв'язування з ДНК. Ензалутамід є потужним інгібітором андрогенних рецепторів, що блокує кілька етапів сигнального шляху андрогенних рецепторів. Ензалутамід конкурентно інгібує зв'язування андрогенів з андрогенними рецепторами, пригнічує ядерну транслокацію активованих рецепторів та інгібує зв'язування активованих андрогенних рецепторів з ДНК навіть в умовах надмірної експресії андрогенних рецепторів і в клітинах пухлини, резистентних до антиандрогенів. Лікування ензалутамідом пригнічує ріст клітин пухлини передміхурової залози та може індукувати загибель клітин та регресію пухлини.

Показання

Кстанді показаний для лікування метастатичного кастраційно-резистентного раку передміхурової залози.

Протипоказання

- гіперчутливість до активного компонента або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

- протипоказано жінкам та дітям;

- тяжке порушення функції печінки.

З обережністю:

Ризик розвитку судом. Кстанді слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які страждають на епілептичні напади або інші сприятливі фактори, включаючи травми головного мозку, інсульт, первинні пухлини головного мозку або метастази в головний мозок, алкоголізм.

Ніркова недостатність. З обережністю слід призначати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, оскільки дія ензалутаміду у цій групі пацієнтів не вивчена.

Печникова недостатність. Оскільки відсутні кінцеві дані про застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю, з обережністю слід призначати пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) та не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою) Чайлд-П'ю).

Допоміжні речовини. Кстанді містить сорбітол (Е420). Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей лікарський препарат.

Вагітність та лактація

Ензалутамід протипоказаний вагітним жінкам та жінкам дітородного віку.

Чоловікам і жінкам необхідно використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та протягом 3 місяців після відміни прийому препарату.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована добова доза Кстанді становить 160 мг (чотири капсули по 40 мг) 1 раз на день. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи водою, їх можна приймати незалежно від їди.

Якщо пацієнт пропустив прийом Кстанді у звичайний час, запропоновану дозу слід прийняти якомога ближче до звичайного часу. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату протягом цілого дня, лікування слід відновити наступного дня із звичайною добовою дозою.

Якщо у пацієнта розвивається токсичність 3 ступеня та вище або небезпечні небажані реакції, прийом препарату необхідно відмінити на один тиждень або до зниження симптомів до рівня 2 ступеня та нижче, а потім, якщо це виправдано, відновити прийом у такий ж або зменшеному дозуванні (120 або 80 мг).

Дитячий вік. Ензалутамід протипоказаний дітям віком до 18 років.

Побічні ефекти

Найчастішими небажаними реакціями є судоми, астенія/втома, "припливи", головний біль та гіпертонія. Інші важливі небажані реакції включають падіння, непатологічні переломи, когнітивні розлади та нейтропенію.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом. Ензалутамід може мати помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами, оскільки були зареєстровані психічні та неврологічні порушення, включаючи судоми. Пацієнти з судомами або іншими факторами в анамнезі повинні бути попереджені про ризик при керуванні або експлуатації механізмів.

Передозування

Антидотів ензалутаміду немає. У разі передозування лікування ензалутамідом слід припинити та вжити загальних заходів з урахуванням періоду напіввиведення 5,8 діб. Після передозування у пацієнтів може бути підвищений ризик судом.

Взаємодія

Ензалутамід є потужним індуктором ферментів і може призвести до зниження ефективності багатьох лікарських засобів, що часто використовуються. Тому, починаючи лікування ензалутамідом, необхідно провести аналіз супутніх лікарських засобів. Слід уникати одночасного застосування ензалутаміду з лікарськими засобами, які є чутливими субстратами багатьох метаболізуючих ферментів або транспортерів, якщо їх терапевтичний вплив має велике значення для пацієнта, а також якщо на підставі контролю ефективності або концентрації в плазмі неможливо скоригувати дозу.