Текфідер. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

 Імуномодулятор. Препарат, що застосовується при розсіяному склерозі.

Форма випуску, склад та упаковка

Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, непрозорі, розмір №0, зі світло-зеленою кришечкою та білим корпусом, з маркуванням чорнилом чорного кольору "BG-12 120 mg" на корпусі капсули; Вміст капсули - мікротаблетки білого або майже білого кольору.

У 1 капсулі міститься:

активна речовина: диметилфумарат – 120 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна - 131.6 мг, кроскармелоза натрію - 15 мг, тальк - 19.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2.6 мг, магнію стеарат - 5 мг, триетилцитрат - 7.6 мг, мета (1:1) – 5.48 мг, дисперсія 30% метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1] – 32.01 мг, симетикон – 0.2 мг, натрію лаурилсульфат – 0.25 мг, полісорбат 80 – 0.76 мг, тальк (мікронізований) ;

склад оболонки капсули: корпус: желатин – 56.45 мг, титану діоксид – 1.15 мг; кришечка - желатин - 37.41 мг, титану діоксид (Е171) - 0.92 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.06 мг, барвник діамантовий блакитний FCF (Е133) - 0.01 мг; склад чорнила чорного (маркування капсули): шеллак 24-27% (в/в), калію гідроксид - 0.05-0.1% (в/в), барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24-28 % (в/в).

14 шт. - блістери (1) - конверти картонні (1) - пачки картонні.

Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, непрозорі, розмір №0, зі світло-зеленими кришечкою та корпусом, з маркуванням чорнилом чорного кольору "BG-12 240 mg" на корпусі капсули; Вміст капсули - мікротаблетки білого або майже білого кольору.

У 1 капсулі міститься:

активна речовина: диметилфумарат – 240 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна - 106.7 мг, кроскармелоза натрію - 18.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2.2 мг, магнію стеарат - 1.8 мг, триетилцитрат - 9.5 мг, метакриловий кислоти-метил - 6.78 мг, дисперсія 30% метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1] - 39.87 мг, симетикон - 0.2 мг, натрію лаурилсульфат - 0.3 мг, полісорбат 80 - 0.95 мг, тальк (мікронізований) - 17.

склад оболонки капсули: корпус: желатин - 56.11 мг, титану діоксид (Е172) - 1.38 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.09 мг, барвник діамантовий блакитний FCF (Е133) - 0.01 мг; кришечка - желатин - 37.41 мг, титану діоксид (Е171) - 0.92 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.06 мг, барвник діамантовий блакитний FCF (Е133) - 0.01 мг; склад чорнила чорного (маркування капсули): шеллак - 24-27% (в/в), калію гідроксид - 0.05-0.1% (в/в), барвник заліза оксид чорний (Е172) - 24- 28% (в/в).

14 шт. - блістери (2) - конверти картонні (2) - пачки картонні.

Показання

- Лікування дорослих пацієнтів з рецидивуючим ремітуючим розсіяним склерозом.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату;

- Дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю клінічних даних).

З обережністю

У пацієнтів:

- з початково низькою загальною кількістю лімфоцитів крові (0.5×10⁹/л);

- з тяжкими порушеннями функції нирок (КК 30 мл/хв/1.73 м²) або печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) (відсутність клінічних даних);

- із захворюваннями ШКТ при вагітності та в період грудного вигодовування;

- при одночасному застосуванні протипухлинних та імуносупресивних препаратів.

Дозування

Для прийому всередину.

Застосування препарату необхідно починати під наглядом лікаря, який має досвід лікування даного захворювання.

Капсули чи його вміст слід подрібнювати, ділити, розчиняти, смоктати, жувати, т.к. Кишковорозчинна оболонка мікротаблеток, що знаходяться всередині капсул, перешкоджає дратівливому впливу на слизову оболонку ШКТ.

Початкова доза становить 120 мг 2 рази на добу. Через 7 днів дозу рекомендується збільшити до 240 мг двічі на добу.

При виникненні небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту або епізодів «припливів» крові дозу препарату можна швидко знизити до 120 мг 2 рази на добу. Протягом 1 місяця рекомендується відновити прийом препарату Текфідера в дозі 240 мг 2 рази на добу.

Препарат Текфідеру слід приймати під час їжі, що може сприяти зменшенню інтенсивності "припливів" крові та реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Особливості застосування в окремих груп пацієнтів

Старі пацієнти

У клінічних дослідженнях препарату Текфідера брала участь обмежена кількість пацієнтів віком 55 років та старше. Також до дослідження не було включено достатню кількість пацієнтів у віці 65 років і старше для того, щоб судити про відмінності у переносимості препарату літніми та молодими пацієнтами. З огляду на механізм дії активної речовини з теоретичної точки зору немає достатніх підстав для зміни дози препарату при лікуванні літніх пацієнтів.

Діти та підлітки

Безпека та ефективність застосування препарату Текфідера у дітей та підлітків віком від 10 до 18 років не встановлені через відсутність даних. Немає даних про лікування препаратом Текфідера розсіяного склерозу у дітей віком до 10 років.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій нирок та/або печінки

Спеціальних досліджень препарату Текфідера у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю не проводилось. За даними клініко-фармакологічних досліджень, зміна дози препарату у даної категорії пацієнтів не потрібна. Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю слід проводити з обережністю.

Побічні дії

Інфекційні та паразитарні захворювання: гастроентерит.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, лімфопенія

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку нервової системи: відчуття печіння.

З боку судин: "припливи" крові, відчуття жару, що супроводжується прискореним серцебиттям.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, біль у верхніх відділах живота, біль у животі, блювання, диспепсія, гастрит, шлунково-кишковий розлад.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання, еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: протеїнурія.

Загальні розлади та порушення у місці введення: відчуття жару.

Лабораторні та інструментальні дані:кетонурія, альбумінурія, підвищення активності ACT, АЛТ, лейкопенія.

Додаткова інформація

"Припливи" крові

"Припливи" описуються пацієнтами як відчуття припливу крові до шкіри або відчуття жару, але можуть включати й інші прояви (наприклад, відчуття тепла, почервоніння, поколювання, печіння). У ході плацебо-контрольованих досліджень відзначалося збільшення частоти виникнення епізодів "припливів" крові (34% порівняно з 4%) та відчуття жару (7% порівняно з 2%), відповідно, у пацієнтів, які отримували препарат Текфідера, порівняно з пацієнтами , які отримували плацебо. Найчастіше інтенсивність " припливів " відзначалася пацієнтами як слабко чи помірковано виражена. Випадки тяжкого перебігу "припливів", які виявлялися поширеною еритемою, висипанням на шкірі і/або свербінням шкіри, спостерігалися менш ніж у 1% пацієнтів, які приймали препарат Текфідера.

НЛР з боку ШКТ

У пацієнтів, які отримують препарат Текфідера, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, частота НЛР з боку шлунково-кишкового тракту була вищою (наприклад, діарея [14% порівняно з 10%], нудота [12\% порівняно з 9%], біль у верхніх відділах живота [10% у порівнянні з 6%], біль у животі [9% у порівнянні з 4%], блювання [8% у порівнянні з 5%] та диспепсія [5% у порівнянні з 3%]). У більшості випадків інтенсивність симптомів з боку шлунково-кишкового тракту відзначалася пацієнтами як слабко або помірно виражена. Важкі HЛР з боку ШКТ. у т.ч., гастроентерит та гастрит, спостерігалися в 1% випадку у пацієнтів, які приймали препарат Текфідера.

Активність "печінкових" трансаміназ

У ході плацебо-контрольованих досліджень спостерігалися випадки підвищення активності печінкових трансаміназ. У більшості пацієнтів активність "печінкових" трансаміназ не перевищувала верхні межі норми (ВГН) даних показників більш ніж у 3 рази. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Текфідера, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, спостерігалося переважно протягом перших 6 місяців терапії. Підвищення активності АЛТ та ACT у 3 і більше разів від ВГН відзначено, відповідно, у 5% та 2% пацієнтів, які отримували плацебо, та у 6% та 2% пацієнтів, які отримували препарат Текфідеру. Випадків одночасного підвищення активності "печінкових" трансаміназ у 3 і більше разів та загального білірубіну у 2 та більше разів від BГН не спостерігалося. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ спричинило скасування терапії менш ніж у 1% пацієнтів як у групі пацієнтів, які приймали препарат Текфідера, так і плацебо.

НЛР з боку нирок та сечовивідних шляхів

Протеїнурія спостерігалася частіше у пацієнтів, які приймали препарат Текфідера (9%) порівняно з плацебо (7%). Загальна частота НЛР з боку нирок та сечовивідних шляхів не відрізнялася у пацієнтів, які отримували препарат Текфідеру або плацебо. Випадків тяжкої ниркової недостатності не зареєстровано. Частка пацієнтів із протеїнурією ("1+" і вище) була порівнянна на фоні застосування препарату Текфідера (43%) та плацебо (40%). Як правило, вираженість протеїнурії не зростала. У порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували препарат Текфідера. швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) підвищувалася, в т.ч. у пацієнтів, у яких протеїнурія становила ≥1+ при 2 послідовних дослідженнях.

НЛР з боку крові та лімфатичної системи

У більшості пацієнтів (98%) не було виявлено відхилень загальної кількості лімфоцитів у крові до застосування препарату Текфідера в рамках плацебо-контрольованих досліджень. Після початку лікування препаратом відмічено зниження загальної кількості лімфоцитів протягом першого року з подальшою їх стабілізацією. У середньому загальна кількість лімфоцитів знижувалася приблизно на 30% від вихідного значення. При цьому медіана та середня кількість лімфоцитів залишалися в межах норми. Зниження числа лімфоцитів залишалося на тому самому рівні при продовженні терапії. У пацієнтів, які приймали препарат Текфідера або плацебо, частота інфекційних захворювань не відрізнялася, і становила відповідно 60% і 58%, у т.ч. та важких 2% та 2%. Не спостерігалося більш частого розвитку інфекційних захворювань, у т.ч. серйозних, у пацієнтів з кількістю лімфоцитів <0.8×10⁹/л або <0.5×10⁹/л. Відзначено випадок прогресивної мультифокальної лейкоенцефалопатії на фоні вираженої та тривалої лімфопенії. У перші 2 місяці терапії у пацієнтів відзначалася транзиторна еозинофілія.

Інші зміни лабораторних показників

У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували препарат Текфідера, кетонурія (1+ та вище) визначалася частіше (45%), ніж у групі плацебо (10%). Клінічна значимість цього спостереження не визначено.

Концентрація 1,25-дигідроксивітаміну D у крові знижувалася у пацієнтів, які приймали препарат Текфідеру або плацебо, відповідно, в середньому на 25% та 15% від вихідного значення через 2 роки лікування, а концентрація паратгормону (ПТГ) підвищувалася, відповідно, в середньому на 29% та 15%. Середні значення обох показників залишалися у межах норми.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.