Зіпрекса. Інструкція із застосування

Форма випуску, склад та упаковка

Таблетки, покриті плівковою оболонкою: круглі, білого кольору, на одній із сторін надруковано ідентифікаційний напис, залежно від вмісту активної речовини: 2,5 мг – «LILLY 4112», 5 мг – “LILLY 4115”, 7,5 мг – “LILLY 4116”, 10 мг – “LILLY 4117” (по 7 шт. у блістерах, по 1, 2, 4, 8 блістерів у картонній пачці);

Склад 1 таблетки:

діюча речовина: оланзапін – 2.5 мг, 5 мг, 7.5 мг або 10 мг;

допоміжні компоненти: гідроксипропілцелюлоза (гіпролоза), кросповідон, моногідрат лактози, магнію стеарат, мікрокристалічна целюлоза;

оболонка: метилгідроксипропілцелюлоза (гіпромелоза), суміш білого барвника, карнаубський віск (для полірування), блакитне харчове чорнило (для нанесення ідентифікаційного напису).

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового (в/м) введення: маса ущільнена або порошок жовтого кольору (по 10 мг у флаконах, по 1 флакону в картонній пачці).

Склад 1 флакона ліофілізату:

діюча речовина: оланзапін – 10 мг;

допоміжні компоненти: винна кислота, моногідрат лактози.

Показання

Лікування загострень, підтримуюча та тривала протирецидивна терапія шизофренії та інших психотичних розладів з вираженою продуктивною (в т.ч. марення, галюцинації, автоматизм) та/або негативною (в т.ч. емоційна сплощеність, зниження соціальної активності, збіднення мови) симптоматикою, а також супутніми афективними розладами.

Лікування гострих маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз.

Протипоказання

Підвищена чутливість до оланзапіну.

Дозування

Початкова доза становить 10-15 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану хворого. Терапевтичні дози – 5-20 мг на добу. Збільшення дози понад стандартну, що становить (залежно від показань) 10-15 мг на добу, рекомендується проводити лише після відповідного клінічного обстеження пацієнта. Збільшувати дозу слід поступово, з інтервалами щонайменше 24 год.

Для пацієнтів похилого віку, а також при нирковій недостатності тяжкого ступеня або недостатності функції печінки середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 5 мг на добу.

Зменшення початкової дози рекомендується для пацієнтів з комбінацією факторів (хворі жіночої статі, старечого віку, які не палять), при яких можливе уповільнення метаболізму оланзапіну.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, антигіпертензивну дію.

Метаболізм оланзапіну може змінюватись під дією інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP1A2. Плазмовий кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і у хворих, які приймають карбамазепін (у зв'язку зі збільшенням активності CYP1A2). Сильні інгібітори CYP1A2 можуть знижувати плазмовий кліренс оланзапіну.

Одночасний прийом активованого вугілля зменшує біодоступність оланзапіну на 50-60%.

При одночасному застосуванні з флувоксаміном підвищується концентрація оланзапіну у плазмі крові.

Прийом флуоксетину (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) викликає збільшення C_max оланзапіну в плазмі в середньому на 16% і зниження плазмового кліренсу оланзапіну в середньому на 16%.

Побічні дії

З боку ЦНС: порушення ходи (у хворих з деменцією альцгеймерівського типу), сонливість, акатизія, запаморочення, судомні напади, ЗНС.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, периферичні набряки.

З боку ендокринної системи: збільшення вмісту пролактину (клінічні прояви гіперпролактинемії відзначалося рідко, в більшості випадків нормалізація рівня пролактину відбувалася без скасування оланзапіну); у поодиноких випадках – гіперглікемія, діабетична кома, діабетичний кетоацидоз.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія.

<і>З боку травної системи: запори, сухість у роті, підвищення апетиту, підвищення активності АЛТ та АСТ; рідко – гепатит.

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, висипання.

З боку сечостатевої системи: пріапізм.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Інші: астенія.

Особливі вказівки

З особливою обережністю застосовувати при збільшенні активності АСТ та АЛТ у хворих з недостатністю функції печінки, обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення активності АСТ та/або АЛТ під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом та, за необхідності, зниження дози.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі або схильних до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності.

З обережністю застосовувати у пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів та/або нейтрофілів, зумовленими різними причинами; з ознаками пригнічення/токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі; з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією чи хіміотерапією в анамнезі; з гіпереозинофілією або мієлопроліферативним захворюванням. У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у хворих на клозапінзалежну нейтропенію або агранулоцитоз в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із клінічними проявами гіперплазії передміхурової залози, паралітичною непрохідністю кишечника, закритокутовою глаукомою та подібними станами.

При лікуванні нейролептиками, включаючи оланзапін, можливий розвиток ЗНС. Клінічні прояви ЗНС або значне підвищення температури тіла без інших симптомів даного синдрому вимагають відміни всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.

При тривалій терапії нейролептиками є ризик розвитку пізньої дискінезії. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або скасування оланзапіну. Симптоми пізньої дискінезії можуть з'являтися або наростати після скасування терапії.

Враховуючи характер дії оланзапіну на ЦНС, слід обережно застосовувати його в комбінації з іншими лікарськими препаратами центральної дії та етанолом.

Безпека та ефективність оланзапіну у пацієнтів віком до 18 років не вивчені.

При порушеннях функції нирок

При нирковій недостатності тяжкого ступеня початкова доза становить 5 мг на добу.

При порушеннях функції печінки

При недостатності функції печінки середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 5 мг на добу.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами

У період лікування слід з обережністю займатися видами діяльності, пов'язаними з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність та лактація

Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування оланзапіну при вагітності не проводилось. Застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері терапії значно перевищує потенційний ризик для плода.

В даний час відсутні дані щодо виділення оланзапіну з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.