Золадекс. Інструкція із застосування

Клініко-фармакологічна група

Аналог гонадотропін-рилізинг гормону – депо-форма

Форма випуску, склад та упаковка

Капсули для підшкірного введення пролонгованої дії у вигляді білих або кремових циліндричних шматочків твердого полімерного матеріалу, вільного або практично вільного від видимих включень.

У 1 капсулі міститься:

Активна речовина: гозерелін (у формі ацетату) – 3.6 мг, 10.8 мг;

допоміжні речовини: молочної та гліколевої кислот сополімер (50:50), крижана оцтова кислота (з низьким вмістом оцтового ангідриду) - q.s.

Шприц-аплікатор (1) із захисним механізмом (система безпечного введення Safety Glide) - алюмінієві конверти ламіновані (1) - пачки картонні.

Показання

- рак передміхурової залози;

- рак молочної залози;

- Ендометріоз;

- Фіброма матки;

- для витончення ендометрію при планованих операціях на ендометрії;

- При екстракорпоральному заплідненні.

Протипоказання

- Вагітність;

- Лактація;

- Дитячий вік;

- Підвищена чутливість до гозереліну або інших аналогів ГнРГ.

З обережністю слід застосовувати препарат в осіб чоловічої статі, схильних до особливого ризику виникнення непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку, а також при екстракорпоральному заплідненні у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників.

Дозування

Дорослим капсулу Золадексу 3.6 мг вводять підшкірно в передню черевну стінку кожні 28 днів.

При злоякісних новоутвореннях препарат застосовують тривало, при доброякісних гінекологічних захворюваннях - не більше шести місяців.

Для <і>стоншення ендометрію роблять 2 ін'єкції з інтервалом у 4 тижні, при цьому абляцію матки рекомендується проводити в перші 2 тижні після введення 2-ої дози.

Екстракорпоральне запліднення

Препарат Золадекс 3,6 мг застосовують для десенсибілізації гіпофіза. Десенсибілізація визначається концентрацією естрадіолу в сироватці крові. Як правило, необхідний рівень естрадіолу, який відповідає такому в ранню фолікулярну фазу циклу (приблизно 150 пмоль/л), досягається між 7 та 21 днями. При настанні десенсибілізації починають стимуляцію суперовуляції (контрольована стимуляція яєчників) за допомогою гонадотропіну. Десенсибілізація гіпофіза, що викликається, при застосуванні депо агоніста ГнРГ може бути більш стійкою, що може призвести до підвищеної потреби в гонадотропіні. На відповідній стадії розвитку фолікула запровадження гонадотропіну припиняють і далі для індукції овуляції вводять людський хоріонічний гонадотропін. Контроль за лікуванням, процедури вилучення ооциту та запліднення проводяться відповідно до встановленої практики даного лікувального закладу.

Пацієнтам похилого віку, а також хворим на ниркову або печінкову недостатність корекція дози не потрібна.

Передозування

Досвід передозування у людей обмежений. У разі ненавмисного введення Золадексу раніше терміну або у вищій дозі не відзначалося клінічно значимих небажаних явищ.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

Лікарська взаємодія препарату Золадекс не описана.

Побічні дії

Новоутворення: дуже рідко - пухлина гіпофіза, дегенерація фіброматозних вузлів у жінок з фібромою матки.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: дуже рідко – крововилив у гіпофіз.

Метаболічні порушення:порушення толерантності до глюкози. У чоловіків, які отримували агоністи ГнРГ, спостерігалося зниження толерантності до глюкози. Зниження толерантності до глюкози виявлялося розвитком цукрового діабету або погіршенням контролю за рівнем глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом в анамнезі; нечасто – гіперкальціємія (у жінок).

З боку нервової системи та психічної сфери: зниження лібідо, пов'язане з фармакологічною дією препарату і, в окремих випадках, що призводило до його відміни, зниження настрою, депресія, парестезія, здавлення спинного мозку (у чоловіків), головна біль, психотичний розлад.

З боку серцево-судинної системи: припливи, пов'язані з фармакологічною дією препарату і, в окремих випадках, що призводили до його відміни, інфаркт міокарда (у чоловіків), серцева недостатність (у чоловіків), ризик якої підвищується при одночасному призначенні антиандрогенних препаратів. Зміна рівня АТ, що виявляються як гіпотензія чи гіпертензія. Ці зміни зазвичай транзиторні і дозволяються або в процесі терапії препаратом Золадекс, або після її припинення. У поодиноких випадках ці зміни вимагали медичного втручання, включаючи відміну препарату Золадекс.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищена потовиділення, пов'язане з фармакологічною дією препарату і, в окремих випадках, що призводило до його відміни, алопеція (у жінок), як правило, незначно виражена (в т.ч. у молодих пацієнток з доброякісними новоутвореннями), висипання, в основному, незначно виражене, яке часто дозволялося на тлі продовження терапії, алопеція (у чоловіків), яка виявлялася як випадання волосся по всьому тілу внаслідок зниження рівня андрогенів.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія (у жінок), біль у кістках (у чоловіків). На початку лікування хворі на рак передміхурової залози часто можуть відчувати тимчасове посилення болю в кістках, що лікується симптоматично; нечасто – артралгія (у чоловіків).

З боку сечостатевої системи: еректильна дисфункція (у чоловіків), сухість слизової оболонки піхви та збільшення розміру молочних залоз (у жінок), гінекомастія (у чоловіків), болючість грудних залоз (у чоловіків), обструкція сечоводів ( у чоловіків), кіста яєчника (у жінок), синдром гіперстимуляції яєчників (у жінок, при сумісному застосуванні з гонадотропінами), вагінальна кровотеча (у жінок).

Інші: реакція у місці введення препарату, тимчасове посилення симптомів захворювання у пацієнток з раком молочної залози на початку терапії.

З боку лабораторних досліджень: зниження мінеральної щільності кісткової тканини, збільшення маси тіла.

Особливі вказівки

Слід з обережністю призначати Золадекс чоловікам, які піддаються особливому ризику розвитку непрохідності сечоводів або здавлювання спинного мозку. У цій категорії пацієнтів слід проводити ретельний моніторинг протягом першого місяця терапії. У разі, якщо спостерігаються чи розвиваються здавлювання спинного мозку чи ниркова недостатність, обумовлена непрохідністю сечоводів, слід призначати стандартне для цих ускладнень лікування.

При використанні препарату Золадекс у жінок до відновлення менструацій слід застосовувати негормональні методи контрацепції.

Як і при використанні інших аналогів ГнРГ, при застосуванні препарату Золадекс у комбінації з гонадотропіном повідомлялося про рідкісні випадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників (СГСЯ). Передбачається, що десенсибілізація, спричинена застосуванням препарату Золадекс, може призводити до деяких випадків до збільшення необхідної дози гонадотропіну. Необхідно ретельно моніторувати стимуляцію циклу, щоб виявити пацієнток із ризиком розвитку СГСЯ, оскільки вираженість та частота проявів синдрому може залежати від дозового режиму гонадотропіну. Введення хоріонічного гонадотропіну людини необхідно припинити, якщо це потрібно.

Застосування аналогів ГнРГ у жінок може спричинити зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Після закінчення лікування більшість жінок відбувається відновлення мінеральної щільності кісткової тканини. У пацієнток, які отримували препарат Золадекс для лікування ендометріозу, додавання гормонозамісної терапії (естрогенний та прогестагенний препарати щодня) знижувало втрату мінеральної щільності кісток та вазомоторні симптоми.

Відновлення менструацій після закінчення лікування Золадексом у деяких хворих може відбуватися із затримкою. У поодиноких випадках у деяких жінок під час лікування аналогами ГнРГ може мати місце настання менопаузи без відновлення менструацій після закінчення терапії.

Застосування препарату Золадекс може призводити до збільшення цервікальної резистентності, необхідно бути обережним при дилатації шийки матки.

Немає даних про ефективність та безпеку терапії препаратом Золадекс доброякісних гінекологічних захворювань тривалістю понад 6 місяців.

Препарат Золадекс повинен застосовуватися при екстракорпоральному заплідненні лише під наглядом фахівця, який має досвід роботи у цій галузі.

Рекомендується обережно застосовувати препарат Золадекс при екстракорпоральному заплідненні у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників, т.к. можлива стимуляція великої кількості фолікулів.

За попередніми даними, застосування бісфосфонату в комбінації з агоністами ГнРГ у чоловіків сприяє зменшенню втрати мінеральної щільності кісткової тканини. У зв'язку з можливістю зниження толерантності до глюкози на фоні прийому агоністів ГнРГ у чоловіків, рекомендується періодично контролювати вміст глюкози в крові.

При порушеннях функції нирок

Хворим із нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

При порушеннях функції печінки

Хворим із печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Немає даних про те, що Золадекс погіршує здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами.